魚腥草素

    1.抗病原微生物作用
體外試驗表明,魚腥草素對多種細菌、抗酸桿菌及真菌有較明顯的抗菌作用,如卡他球菌。流感桿菌、肺炎球菌和金黃色葡萄球菌等。對痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。本品不穩(wěn)定,提純后很快即聚合。其亞硫酸鈉加成物性質(zhì)穩(wěn)定又保留其抗菌活性。人工合成的魚腥草素的亞硫酸氫鈉加成物稱為合成魚腥草素、體外抑菌試驗表明,合成魚腥草素對多種革蘭氏陽性及陰性細菌都具有較明顯的抑菌作用,以金黃色葡萄球菌及其耐青霉素株、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、流感桿菌等為敏感,卡他球菌、傷寒桿菌等次之,而大腸桿菌、綠膿桿菌及痢疾桿菌不甚敏感。對金黃色葡萄球菌及其耐青霉素株之MIC為62.5～80mg/ml,對流感桿菌為1.25mg/ml,普科氏液體培養(yǎng)基上對結核桿菌H37RV株為16mg/ml,對小鼠的結核菌感染,魚腥草素能明顯延長動物的生存時間。
此外,合成魚腥草素對白色念珠菌、新型隱球菌、孢子絲菌、曲霉菌、著色霉菌,紅色癬菌、疊瓦癬菌、鯊癬菌等也均有明顯抑制作用,其MIC為2mg/ml。合成的魚腥草素異煙腙于體外及體內(nèi)對結核桿菌均有較強的抑制作用,其MIC為0.78～3.1mg/ml,每鼠腹腔注射1mg能使結核桿菌感染小鼠存活期延長62天。拌食喂飼給藥療效更顯著。
2.增強機體的免疫功能
慢性支氣管炎患者口服合成魚腥草素90mg,每日3次,連續(xù)7d后,其血中備解素水平有上升趨勢。合在魚腥草素合并紅管藥治療的慢性支氣管炎患者,可見其血及痰中溶菌酶活性明顯升高,血清中乳酸脫氫酶的活性有所下降,而痰中乳酸脫氫酶的活性則明顯降低。
3.其他作用
魚腥草素對高等植物種子發(fā)芽有抑制作用。
4.體內(nèi)過程
大鼠灌服合成魚腥草素200mg/kg,于胃腸道中半消失時間為3.5小時。靜注20mg/kg20分鐘后,體內(nèi)分布以肺為最高,心、肝、腎次之,血清中最低,但注射后2h,各組織均未測得。灌服500mg/kg后2h,于心、肝、肺、腎及血清中也均未測得。離體組織溫孵實驗證明,各組織均能使合成魚腥草素迅速轉化,以腎的轉化能力為最強, 1h可代謝藥物的77%～83%,肺、肝、心、血清等每小時的代謝率在51%～64%之間。無論靜注或灌服,尿中排泄均甚少,糞中則無。實驗還表明合成魚腥草素能與血清蛋白發(fā)生可逆性結合。上述結果提示合成魚腥草素自胃腸道吸收比較慢,靜注后藥物于肺部分布較多,可能有利于呼吸系統(tǒng)疾病的治療。但其入體后能幾乎全部而迅速地被機體各組織器官代謝轉化,故藥物于血及各組織中濃度維持時間均短。另有報告小白鼠靜注14C標記之合成魚腥草素20mg/kg,其放射性強度于血中消失較慢,靜注后30min及1、2、4、8、24、48h放射強度分別為注射后之95%、89%、84.9%、85.8%、56%、24%、及11.1%,各組織中以氣管含量為最高,特別是在給藥后1及4h,其次為膽囊、肝及卵巢,而腸、脾、腎較弱,肺中更少。一次灌服100mg/kg后24h,也以氣管為高。測定動物呼出氣體中的入射強度發(fā)現(xiàn),靜注藥物后4h,呼出的總放射強度相當于給藥量的68.1%,而尿中于48h  僅排出4.5%,說明合成魚腥草素主要通過呼吸道排出體外。體外試驗表明,對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用, 對痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。