| 化學(xué)名 | Kaur-16-en-15-one,7,20:14,20-diepoxy-1,6,7-trihydroxy-,(1α,6β,7α,14S,20S)-
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| 藥物名稱 | Rubescensine B
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | Ponicidin
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| 分子量 | 362.17
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| 理化性質(zhì) | 無色針狀結(jié)晶(甲醇),熔點238～241°,[α]23/D-107°(C=0.12,吡啶)。UV λEtOHmax nm(logε):230(3.71)。IR λKBrmax cm\-1:3350(OH),1730(>C-O),1640,1080,1070,1060,850(>C-CH2)。MSm/e:362,117(M+)。NMR(C5D5N)δ:6.21和5.31(各1H,寬單峰,C17-H2),5.94(1H,寬單峰,C20-H),506(1H,二重峰,J=6,C14-H),2.24(1H,寬單峰,C6-H),3.82(1H,三重峰,J=8,C1-H),3.24～3.1(1H,復(fù)峰,C13-H),1.60(1H,寬單峰,C5-H),1.09和0.95(各3H,單峰,C4-(CH3)2)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗腫瘤作用 冬凌草乙素對人體肝癌細胞株BEL-7401及人體食管癌109細胞株50%抑制濃度(IC50)均為4mg/ml。冬凌草乙素不僅可使BEL-7401細胞生長密度減低,細胞出現(xiàn)空泡,細胞變得細長,分裂指數(shù)降低,核內(nèi)染色質(zhì)凝成小塊并使核固縮或裂解,而且可抑制細胞的再繁殖能力;低濃度時,對3H-胸腺嘧啶核等(3H-TdR)摻入DNA的影響不明顯,高濃度時(8mg/ml)可明顯抑制3H-TdR摻入BEL-7401細胞的DNA中,說明高濃度時,乙素可抑制DNA的合成。 冬凌草乙素10或20毫克1/公斤腹腔注射時,對艾氏腹水癌、肝癌、肉瘤S180及L腹水型癌均有明顯抗腫瘤作用,使部分動物長期存活,平均存活期延長100%～200%之間;同劑量對肝癌及網(wǎng)織細胞肉瘤實體型亦有一定療效;乙素對L615白血病亦有一定延長存活期的作用;它對小鼠艾氏腹水癌及肉瘤37實體型則無明顯抗腫瘤作用。 2.對免疫系統(tǒng)的影響 冬凌草乙素于10及20mg/kg時,均可 輕度興奮溶血素形成,使最大溶血稀釋度由對照組的1:256升高到1:512。又以CFW與615小鼠雜交第一代(F1)乳鼠進行移植抗宿主反應(yīng)(graft versus Host Reaction)作為檢測細胞免疫功能的指標(biāo)。實驗發(fā)現(xiàn)冬凌草乙素在幾次實驗中均可見到脾指數(shù)升高,提示對細胞免疫有一定興奮作用。此點與冬凌草甲素不同。 3.體內(nèi)過程 給小鼠經(jīng)口灌胃(ig)或尾靜脈注射(iv)[3H]冬凌草乙素后,很快被吸收并廣泛分布到各組織中。其中以肺、膽囊和肝臟中放射性為最高;其次為腸、胃、胰腺等,肌肉、胸腺和骨中含量最少。Iv [3H]冬凌草乙素3.7×107Bq (1.23mg)/kg 24h放射性自糞和尿中排泄占總注入量的58.3%。血中放射性一時間曲線表明藥代動力學(xué)模型似符合二室開放模型。其各時相半衰期分別為T1/2α=17.9min,T1/2β=12.7h,其它動力學(xué)參數(shù)分別為K12=1.38hˉ,K21=0.84hˉ,K10=0.15,Vc=1.4L/kg,Vd=3.9L/kg;ig冬凌草乙素3.7×10 7Bq(1.23mg)/kg,很快被吸收,其動力學(xué)參數(shù)分別為T1/2Ka=17.0min,T1/2Ke=11.3h,Ka=2.48h -1,以ig和iv冬凌草乙素中放射性一時間曲線下面積計算生物利用度(F)為65%。 |
| 毒性 | 冬凌草乙素腹腔注射對小鼠的LD50 為4.51±6.7mg/kg;大鼠每日腹腔注射10及20mg/kg,連續(xù)用10d,對動物骨髓、肝、腎功能無明顯影響。組織學(xué)檢查肝、腎有輕度瘀血外,其它臟器均未見異常。
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| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 唇形科植物冬凌草(冰凌草) Rabdosia rubescens(Hemsl.)Hara
延命草 Isodon japonica Hara 葉。
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| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C20H26O6
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
