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東莨菪素

  
化學(xué)名
2H-1-Benzopyran-2-one,7-hydroxy-6-methoxy-
藥物名稱
Scopoletin
異名(中)
莨菪內(nèi)酯,東莨菪甙元,莨菪亭
異名(英)
Chrysatropic acid,Gelseminic acid,Es copoletin,Scopoletol
分子量
192.16
理化性質(zhì)
淺黃色針狀結(jié)晶或棱柱狀結(jié)晶(氯仿或醋酸),熔點(diǎn)204°(207~208°)。略溶于水或冷乙醇,溶于熱乙醇或熱冰醋酸,易溶于氯仿,幾乎不溶于苯。乙醇溶液有藍(lán)色熒光。UV λEtOHmax nm:253,300,349。IR λKBrmax cm\-1:3320(OH),1698(內(nèi)酯),1602,1558,1502(芳香環(huán)),1428,1280,1253,1183,1130,1010,912,850,810,733,578。MSm/e:192(M+),177(M-CH3),164(M-CO),149,121。NMR(CDCl3)δ:6.26(1H,單峰,C8-H),6.11(1H,單峰,C7-OH),3.69(3H,單峰,-CH3)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗炎作用
東莨菪素有明顯的抗炎作用;25mg/kg對蛋清、組胺、甲醛引起的大鼠急性、亞急性關(guān)節(jié)腫有明顯的抑制作用;50mg/kg對二甲苯引起的血管通透性增加有抑制作用,說明東莨菪素能對抗炎癥第一期血管通透性亢進(jìn);11.25mg/kg 對棉球肉芽腫有明顯的抑制作用,說明有甾體樣抗炎藥作用;能抑制組織增生和肉芽形成。
2.其他作用
東莨菪素有祛風(fēng)、止痛和祛痰作用,能降低病人痰粘度和痰中的嗜中性白細(xì)胞。對豚鼠氣管回腸有解痙作用。東莨菪素還有抗腫瘤作用,體內(nèi)對小鼠淋巴白血病有活性,體外對鼻咽癌 9KB的ED50為100μg/ml。
毒性
小鼠口服LD50 為1.39g/kg;腹腔注射為0.85g/kg。
臨床
用于風(fēng)濕病、氣管炎。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)咳,祛痰,平喘,鎮(zhèn)痛,抗腫瘤(人體鼻咽癌),抗炎
來源
茄科植的東莨菪 Scopolia japonica Maxim.根 傘形科植物興安白芷 Angelica dahurica Benth.et Hook.根 冬青科植物禿毛冬青 Ilex pubescens Hook.et Arn.Var.glabra Chang 葉 杜鵑花科植物照白杜鵑(照山白) Rhododendron micranthum Turcz.葉 蕓香科植物全緣小蘋果(小蕓木) Micromelum integerrimum Wight et Arn.莖葉 豆科植物多變小冠花 Coronilla varia L.種子 旋花科植物丁公藤 Erycibe obtusifolia Benth.根、莖。
化學(xué)號
92-61-5
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C10H8O4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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