| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Gestrinone |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 淡黃色結(jié)晶粉末；在氯仿、丙酮中易溶，在無水乙醇中溶解，水中幾乎不溶。熔點(diǎn)149-153℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療子宮內(nèi)膜異位癥伴隨或不伴隨不育。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為合成類固醇激素，為19去甲甾體激素藥物。本品作用于丘腦下部-垂體軸以減少促性腺素的釋放，排卵前高峰消失，因而抑制排卵。本品又能直接作用于異位子宮內(nèi)膜，使之萎縮并吸收。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服本品1.25mg，2.5mg或5mg之后，藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果呈線性。達(dá)峰時(shí)間為2.8-3.1小時(shí)，血漿t1/2約為24小時(shí)，服藥后3天血漿含量?jī)H為最大血漿濃度的5%，第1次服藥后3天服第2次藥后達(dá)穩(wěn)態(tài)，無藥物蓄積危險(xiǎn)，口服幾乎完全吸收，主要在肝內(nèi)代謝，由腎臟排出。 |
| 劑型 | 膠囊 |
| 規(guī)格 | 膠囊劑：2.5mg。 |
| 用法用量 | 每次服用2.5mg，每周兩次，在月經(jīng)第1天開始服第1次藥，第4天服用第2次，以后每周的服用日子固定下來保持不變，連續(xù)24周。如發(fā)生點(diǎn)滴出血時(shí)間較長(zhǎng)，可適當(dāng)加量，可以在短期內(nèi)劑量加到每周7.5mg（三個(gè)膠囊)，如發(fā)生漏服1次，應(yīng)立即補(bǔ)服2.5mg，如忘記服藥1次以上，應(yīng)停止治療，確定無妊娠后，在下次月經(jīng)第1天再開始繼續(xù)治療。 |
| 不良反應(yīng) | 治療期間可有點(diǎn)滴出血、體重增加、痤瘡、脂溢性皮炎。其他副反應(yīng)有潮熱、出汗、乳房縮小、神經(jīng)過敏、頭痛、痙攣性疼痛。消化道副反應(yīng)有惡心。多毛癥，聲音改變，性欲減退，血ALT升高。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．嚴(yán)重心力衰竭，肝腎功能不全，既往有代謝或血管疾病史，孕婦、哺乳婦女均禁用本品。 2．開始治療前應(yīng)先排除妊娠可能，治療期間應(yīng)采用可靠避孕方法，注意監(jiān)測(cè)肝功。 3．服藥期間，不宜同時(shí)用抗癲癇藥或利福平，它們能加速本品的代謝，降低療效。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
