洛莫司汀

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洛莫司汀

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

洛莫司汀

英文名稱：

Lomustine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氯乙環(huán)己亞硝脲
2	羅氮芥

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	40mg；50mg；100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Lomustine

藥理作用：

CCNU與BCNU同屬氯乙胺基亞硝脲類抗腫瘤藥物，在體內(nèi)其降解產(chǎn)物能部分阻斷胸腺嘧啶核苷摻入DNA，抑制核酸及蛋白質(zhì)合成。本品類似于一般脘化劑．作用于增殖細胞各期及非增殖細胞。處于G₁→S期邊界或S期的細胞對之最敏感。對G₂期的抑制作用強于BCNU。本品與一般烷代劑無交叉耐藥性，對一般烷化劑呈耐藥的霍奇金病仍然有效，與長春新堿、丙卡巴肼及抗代謝劑亦無交叉耐藥性，但與BCNU呈交叉耐藥性。

藥動學(xué)：

口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝(膽汁)、腎、脾為多。能透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的55％～300％。血漿蛋白結(jié)合率為50％(代謝物)。半衰期為15分鐘，但代謝物血漿半衰期達16～48小時。其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁，經(jīng)膽汁排入腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。口服24小時內(nèi)，本品50％以代謝物形式從尿中排泄，但4天排泄量小于75％；從糞中排出少于5％；從呼吸道排出約10％。

適應(yīng)癥：

1.腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細胞瘤)及繼發(fā)腦轉(zhuǎn)移瘤。
2.治療實體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及結(jié)直腸癌，與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺聯(lián)用治療支氣管肺癌。
3.霍奇金病、壞死性肉芽腫等。

用法用量：

100～130mg/m²，每6～8周口服1次，3次為一療程，如發(fā)現(xiàn)遲發(fā)性骨髓抑制，可適當減量�；�75mg/m²，口服，每3周1次。

不良反應(yīng)：

1.主要為遲發(fā)性骨髓抑制。服藥后3～5周可出現(xiàn)血小板減少，4～7周出現(xiàn)白細胞減少。用支持療法可恢復(fù)正常。
2.胃腸道反應(yīng)服藥3～8小時出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振，可持續(xù)2～3天。解決惡心嘔吐的辦法曾主張晚間睡前服藥以減輕反應(yīng)，預(yù)先服鎮(zhèn)靜劑、止嘔劑，可防止嘔吐。為防止窒息死亡，目前認為白天給藥較為安全。

相互作用：

以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴重降低白細胞作用或產(chǎn)生明顯惡心、嘔吐副作用的抗癌藥。

注意事項：

1.對肝臟有輕度損害，表現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶輕度升高。
2.宜置冰箱密閉，避光保存。運送時需裝在冰盒中，以確保藥效。

療效評價：

本品脂溶性強，可進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細胞瘤)及繼發(fā)腦轉(zhuǎn)移瘤，對Ⅲ～Ⅳ級膠質(zhì)細胞瘤優(yōu)于BCNU。

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