舒林酸

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舒林酸

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗炎鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

舒林酸

英文名稱：

Sulindac

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	甘樂利、硫茚酸、蘇林大、蘇靈大、舒茚酸	Arthrobid、Arthrocine、Citireuma、Imbaral

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

舒林酸為非甾體類抗風(fēng)濕藥。它是一前體藥物，經(jīng)生物轉(zhuǎn)化可逆還原成硫化物，代謝產(chǎn)物是有效的前列腺素合成抑制劑，因而舒林酸具有消炎、鎮(zhèn)痛和解熱性能，可使炎癥、疼痛及壓痛癥狀迅速緩解并促使關(guān)節(jié)活動的早期恢復(fù)。

藥動學(xué)：

舒林酸在胃腸道被吸收。它經(jīng)過兩步代謝：可逆還原成硫化物代謝產(chǎn)物，不可逆氧化為無活性的磺基代謝產(chǎn)物。口服后2～4h硫化物血藥濃度達(dá)峰值。舒林酸的消除半減期大約7～8h，硫化物的消除半減期為16～18h。舒林酸及其硫化物代謝物都能與血漿蛋白結(jié)合。大約50％以磺基代謝物和葡萄糖苷混合物形式從尿中排出，此外還有少量以硫化物及其葡萄糖苷綴合物排出。兩種代謝產(chǎn)物也有經(jīng)膽汁排泄，并且有腸肝循環(huán)。

適應(yīng)癥：

用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)。
通常用于下列痛癥的急性或長期治療：骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎、幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)周圍的疾病如急性疼痛肩和腱鞘炎、急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎、疼痛的低背綜合征及上呼吸道感染體征和癥狀。

用法用量：

通常劑量為每日400mg，分1次或3次服用。口服給藥時與流質(zhì)或食物同時進(jìn)食。劑量應(yīng)按病情和療效加以調(diào)整。對幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：起始劑量每日4.5mg/kg，伴食物分2次服用；若未取得控制，可增加到每日6.0mg/kg，分2次服用。若患者使用過程中出現(xiàn)過敏綜合征，應(yīng)立即停藥，且不能恢復(fù)用藥。

不良反應(yīng)：

皮膚壞死、局部組織損傷,長期使用可引起肝腎損害.可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.
常見的不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，包括胃腸疼痛、消化不良、惡心、腹瀉、便秘、胃腸氣脹、厭食和胃腸痛性痙攣、皮疹、瘙癢、暈、頭痛、耳鳴和水腫等。偶見胃腸炎、消化性潰瘍、黃疸、粘膜潰瘍、光敏感性、充血性心衰、心悸、血細(xì)胞減少，血鉀過高、視力障礙、過敏性綜合征及支氣管痙攣等。

相互作用：

二甲亞諷、阿司匹林、二氟苯水楊酸與舒林酸合用，均能顯著降低活性硫化物代謝產(chǎn)物的血藥濃度，引起療效降低，因此不宜伍用。舒林酸與環(huán)孢素合用時，可能減低前列腺素的合成而引起環(huán)孢素的毒性。兩者同服應(yīng)小心處理并監(jiān)測患者腎功能的情況。丙磺舒對血漿硫化物水平僅有輕微影響，舒林酸對丙磺舒的促尿酸尿作用的降低也不顯著。舒林酸不降低用于治療輕度和中度高血壓患者的多種藥物的抗高血壓作用。它對口服抗凝藥或口服降血糖藥的相互作用無臨床意義，但對患者仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)和監(jiān)測。
它能削弱吲哚美辛和噻嗪類利尿藥的降壓作用。它增強(qiáng)華法林的作用。

注意事項(xiàng)：

對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥曾引起哮喘急性發(fā)作、蕁麻疹或鼻炎的患者、活動性胃腸道出血患者、除幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以外的其他兒童及孕婦和授乳期婦女禁用；有腎結(jié)石史者慎用。若患者使用過程中出現(xiàn)過敏綜合征，應(yīng)立即停藥，且不能恢復(fù)用藥。肝功能不佳患者可能出現(xiàn)遲緩的、升高的和延長的硫化物和磺基代謝產(chǎn)物的循環(huán)水平，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)并降低劑量。

療效評價：

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