替米哌隆

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替米哌隆

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

替米哌隆

英文名稱：

Timiperone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	硫咪哌隆	Tolopelon

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	細(xì)粒劑	10％(10mg/g)
2	片劑	0.5mg，1mg，3mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)等具有抑制作用。
本品有較強(qiáng)的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用；能促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn)，具受體阻斷作用，并促進(jìn)垂體分泌催乳激素；具有強(qiáng)效抗精神病作用。

藥動學(xué)：

動物試驗(yàn)表明，本品吸收緩慢而良好，其血濃度在4小時后達(dá)到峰值，生物半衰期為4.4小時。
人體也獲得大致相同的結(jié)果。
在肝、甲狀腺、腎中分布較多，肌肉、脂肪中較少，通常比血濃度高。易向胎盤、乳汁移行，代謝物已鑒別的有3種。

適應(yīng)癥：

精神分裂癥。

用法用量：

口服，自每天0.5～3mg開始漸增，通常成人每天3～12mg，分次服。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)：

(1)心血管系統(tǒng)：偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶等；偶見心電圖變化(竇性心動過緩或過速、ST段下降、T波低平、PQ及QT間期延長等)，發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)減量或中止給藥。
(2)馬林氏綜合癥：可見發(fā)呆沉默、肌肉高度強(qiáng)直、心動過速、出汗，繼而發(fā)熱，應(yīng)停藥。同類藥物氟哌啶醇給藥過程中，有持續(xù)高熱、繼而意識障礙、呼吸困難、循環(huán)虛脫、脫水，最后死亡的報(bào)告。
(3)肝臟：偶見SGOT、SGPT、總膽固醇上升。
(4)錐體外系癥狀：帕金森氏綜合征，運(yùn)動障礙(痙攣性斜頸、顏面及頸部攣縮、角弓反張、眼球旋轉(zhuǎn)發(fā)作、構(gòu)音障礙、舌運(yùn)動障礙等)，靜坐不能等；長期給藥罕見口周等不隨意運(yùn)動，停藥后仍持續(xù)。
(5)眼：偶見視力調(diào)節(jié)障礙。
(6)偶見皮疹等，此時應(yīng)中止給藥。
(7)偶見貧血、白細(xì)胞增加或減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少或增加、血糖下降或上升等，應(yīng)減量或停藥。
(8)同類藥物氟哌啶醇等會引起腸道麻痹(食欲不振、惡心、嘔吐、嚴(yán)重便秘、腹脹或松弛及腸內(nèi)容物積滯等)，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，出現(xiàn)腸道麻痹時應(yīng)停藥。另有口渴、食欲不振、便秘、惡心，偶見嘔吐、腹瀉、食欲亢進(jìn)。
(9)偶見月經(jīng)異常、乳汁分泌、乳房疼痛等；另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低鈉血癥、低滲透壓血癥、尿中鈉排泄量增加、高滲尿痙攣、意識障礙的抗利尿激素異常分泌癥(SIADH)的報(bào)告。
(10)可見睡眠障礙、焦慮、焦躁、困倦、興奮、易刺激、頭暈、步態(tài)不穩(wěn)，偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、沖動、性欲亢進(jìn)、意識障礙等。
(11)其它：有時出現(xiàn)倦怠、無力感、起立時頭暈，偶見鼻塞、出汗、排尿障礙、耳鳴、發(fā)熱、浮腫、鼻衄等，偶見血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿膽素原、尿糖等假陽性乃至陽性。
863例中532例出現(xiàn)不良反應(yīng)，主要為帕金森氏綜合征(23％)，靜坐不能(25％)等錐體外系癥狀，口渴(11％)，便秘(9％)等消化道癥狀及睡眠障礙(21％)，焦慮、焦躁(15％)，困倦(11％)等。

相互作用：

與巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制藥并用或飲酒，可相互增強(qiáng)作用；本品可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用引起降壓，故兩藥不能合用。

注意事項(xiàng)：

(1)禁用于處于昏迷狀態(tài)或使用巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制劑的患者、帕金森氏病患者以及對丁酰苯類化合物過敏的患者。
(2)慎用于心血管疾病、低血壓或疑有這方面疾病的患者；癲癇等痙攣性疾病患者或有此病史的患者，肝臟病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者，老人和小兒。
(3)本品雖未發(fā)現(xiàn)致畸形作用，同類藥物氟哌啶醇有動物試驗(yàn)致畸的報(bào)告和懷疑本品致畸的病例，故不能用于孕婦。本品可向動物乳汁內(nèi)移行，使用本品時哺乳婦女應(yīng)停止授乳。
服藥期間不可駕駛汽車和進(jìn)行危險(xiǎn)的機(jī)械操作。

療效評價(jià)：

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