噴布洛爾

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噴布洛爾

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

噴布洛爾

英文名稱：

Penbutolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	環(huán)戊丁心安、硫酸噴布洛爾、硫酸戊丁心安、戊丁丙苯醚	Betapressin、Blocotin、Ipobar、Penbutolol Sulfate、Terbuclomine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊	10mg，20mg
2	片劑	40mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品是一種非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥，是普萘洛爾的兩個同分異構體的混合物，僅左旋形式有β受體阻滯作用。作用比普萘洛爾強4倍，且更持久。兼有膜穩(wěn)定作用和中度內源性擬交感活性，與醋丁洛爾相似。本品對心臟有負性肌力和負性頻率作用，但減慢心率要比普萘洛爾弱。中等劑量時不影響腎血流量和腎小球濾過率，也不影響糖代謝、血膽固醇、甘油三酯和血鉀水平。

藥動學：

本品為高度脂溶性，經肝臟代謝�？诜昭杆�，生物利用度達100％，血漿蛋白結合率為98％，消除半減期為27h。首過效應較弱，大部分與葡糖醛酸結合后隨尿排泄。

適應癥：

適用于治療各型高血壓，尤其用于輕、中型高血壓、青少年高血壓、腎性高血壓和不穩(wěn)定性高血壓的治療。也用于心絞痛、心肌梗死后和快速型心律失常的治療。

用法用量：

口服，每次40mg，每日1次。必要時可將日劑量提高到80mg(或每次40mg，每日2次)。對輕、中度高血壓治療時，開始劑量20mg，每日1次。
對外科手術如有重要適應證，本品可以一直使用，否則術前24～48h停藥。
長期服用時應定期作心功能檢查，并應注意肝功能、腎功能和血象等的變化。

不良反應：

常見不良反應有指(趾)厥冷、惡心、嘔吐、感覺異常和頭暈、頭痛，通常無需停藥。極少數(shù)患者可出現(xiàn)支氣管痙攣和心動過緩、血壓偏低和肌無力。偶見過敏反應如皮疹。
與其它β阻滯劑類似，除引起心率減慢和負性肌力作用外，有時也引起手足發(fā)冷和感覺異常。
某些哮喘患者用本品后發(fā)生支氣管痙攣，因此呼吸道疾病患者在需用β阻滯劑時，選擇具有心臟選擇性的β阻滯劑，如氨酰心安或美多心安可能更為合適。偶爾出現(xiàn)胃腸道紊亂(惡心、嘔吐)、頭痛或頭暈，這些反應大多數(shù)是輕微的和暫時的。偶見過敏反應，如皮疹。個別病例出現(xiàn)心搏徐緩、血壓下降過低和無力。尚偶見有呼吸困難。如治療期間出現(xiàn)心力衰竭或傳導障礙，應停藥。
有時能出現(xiàn)徐脈、胸痛、心跳、浮腫、心電圖異常，也可能出現(xiàn)氣喘、頭痛、眩暈、失眠、惡夢、不安、抑郁，有時出現(xiàn)惡心、嘔吐、燒心、食欲不振、下痢、便秘、腹痛和淚液分泌減少，有時有皮疹、倦怠感、手足麻木感、膝關節(jié)痛、口唇發(fā)紅、口內發(fā)炎、聲音嘶啞、耳鳴、多汗等，偶見咳嗽、瘙癢感、肌肉痛、鼻出血等。有由于給予β-阻斷藥而有血清肌酐磷酸酶上升的報告。有時GOT、GPT、甘油三酯可能上升。

相互作用：

本品與呋塞米或其他降壓藥物合用，可增強其降壓作用；與抗心律失常藥或鈣拮抗藥(異搏定，乳酸心可定等)合用，可加重心臟傳導阻滯。在與對交感神經系統(tǒng)有抑制性作用的藥物(利血平等)合用時，能導致過分的抑制。本品可增加胰島素或降糖類藥物的降血糖作用，延緩對低血糖的反應。

注意事項：

禁用于嚴重心動過緩、高度房室傳導阻滯、心源性休克和重度心力衰竭。
禁用于嚴重哮喘、支氣管痙攣和呼吸道阻塞性疾病。
孕婦忌用。

療效評價：

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