比索洛爾

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比索洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

比索洛爾

英文名稱：

Bisoprolol

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為β1腎上腺素受體阻滯藥，無內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。對β1腎上腺素受體的阻滯作用強(qiáng)于阿替洛爾或美托洛爾，但比普萘洛爾和倍他洛爾弱。因此具有降壓、減慢運(yùn)動性心動過速和減少心肌需氧量作用。

藥動學(xué)：

本品兼有脂溶和水溶特性，口服吸收迅速而完全(＞ 90％)，生物利用度＞ 90％，健康受試者單次口服10mg后，血達(dá)峰時間為3h，最高血藥濃度為36～78mg/L。體內(nèi)分布迅速，廣泛，但胎盤和血腦屏障的含量甚微。血漿蛋白結(jié)合率為30％。約占50％的劑量經(jīng)肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為三種無活性的代謝產(chǎn)物，其余以原形藥從腎臟排泄。首過效應(yīng)較弱(＜ 10％)，原形藥消除半減期正常人為9～12h，腎功能減退者延長至18h，肝硬化患者為13h。

適應(yīng)癥：

本品適用于輕、中型原發(fā)性高血壓病，每日口服5～20mg，可使收縮壓和舒張壓降低15％～20％。也適用于穩(wěn)定型心絞痛，會增加運(yùn)動耐力，最大運(yùn)動量時會減輕心肌缺血和減少心絞痛發(fā)作的頻率和硝酸甘油消耗量。抗心絞痛作用類似于阿替洛爾。對室性早搏、房性早搏和竇性心動過速均有一定療效，特別適用于甲亢患者的癥狀治療。

用法用量：

常用量為每次10mg，每日1次，最大劑量為20mg。有些患者僅適用于每日5mg。肝、腎功能不全者每日劑量不應(yīng)超過10mg。
建議在早晨空腹或用早餐時服用，用水整片送服。對有輕微或中度肝，腎功能不全者，劑量不需調(diào)整。晚期腎功能不全(肌酐廓清率＜20毫升／分)及嚴(yán)重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。

不良反應(yīng)：

用藥初期暫時性疲乏、頭暈、輕微頭痛、出汗、失眠、胃腸功能障礙、皮膚有蟻行感、肢端發(fā)涼感、肌肉痙攣、眼睛干澀；偶見血壓劇烈下降、心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。可能使間歇性跛行及雷諾氏病加重、呼吸阻力增加、心功能不全加劇。常發(fā)生于用藥最初數(shù)周，但一般不嚴(yán)重，停藥后可恢復(fù)。約2.7％患者因副作用需停藥。對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)(如心跳加快)。

相互作用：

本品與其他抗高血壓藥物并用時降壓作用增強(qiáng)。本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。與利血平聯(lián)用時，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。
與心痛定聯(lián)用能增強(qiáng)本品的抗高血壓效果。
與異搏�；蛄虻客愨}離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監(jiān)護(hù)，因可致低血壓，心動過緩及其他心律不齊。故在用本藥期間不宜靜注鈣離子拮抗劑及抗心律失常劑。
本品與利福平并用可使本藥半衰期略為縮短，但亦無需增加劑量。
本品與胰島素或抗高血糖口服藥共用，可使后者作用增強(qiáng)，并掩蓋或減輕低血糖癥狀(尤其是心動過速)。宜定期觀察血糖量。
由于麻醉可使心輸出量降低，因此接受本藥治療的病人術(shù)前要將服藥情況告知麻醉師。

注意事項(xiàng)：

禁用于心機(jī)能不全(失償性心力衰竭)、新發(fā)心肌梗塞、心源性休克、房室傳導(dǎo)障礙(二度和三度房室傳導(dǎo)阻滯)、病竇綜合癥、竇房阻滯、心動過緩(50次／秒以下)，血壓過低，支氣管哮喘及外因循環(huán)障礙晚期。
腎上腺瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)，僅在使用α-受體阻斷劑后方能服用本品。
血糖值波動很大的糖尿病患者及禁鹽時間較長和代謝性酸中毒患者慎用。
孕婦、兒童或哺乳期婦女不宜服用本品。動物試驗(yàn)對生育能力和下代均無損害，但缺乏使用經(jīng)驗(yàn)。
懷孕期服用本品時，為防止新生兒心動過緩，低血壓、低血糖、應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期72小時前停用本品。若需繼續(xù)服用，新生兒在娩出后48-72小時內(nèi)應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。

療效評價：

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