阿替洛爾

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阿替洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

阿替洛爾

英文名稱：

Atenolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	阿坦樂爾、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血壓靈	Alinor、Target

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	12.5mg，25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強(qiáng)于美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內(nèi)源性擬交感活性，無膜穩(wěn)定性，也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運(yùn)動所致的血壓增高。同時(shí)，通過減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數(shù)。因此早期應(yīng)用該藥可縮小心肌梗死面積和預(yù)防再梗死，長期應(yīng)用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。

藥動學(xué)：

口服后吸收率達(dá)50％～60％，血藥達(dá)峰時(shí)間為2～4h。生物利用度約60％，血漿蛋白結(jié)合率約46％，表觀分布容積為0.8L／kg。體內(nèi)分布廣泛，極少量進(jìn)入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚于乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為6L／h(100ml／min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收后的藥物約46％以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球?yàn)V過率有關(guān)。

適應(yīng)癥：

適用于各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發(fā)生在治療開始2周內(nèi)。臨床適用于缺血性心臟病的治療，包括不穩(wěn)定型心絞痛，尤適用于治療穩(wěn)定型心絞痛�？山档托慕g痛發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度，減少硝酸甘油用量，改善運(yùn)動耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據(jù)的高血壓患者，長期應(yīng)用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對確診或疑有心肌梗死者，早期應(yīng)用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發(fā)生率。本品可用于防治室上性心動過速、持續(xù)性陣發(fā)性反復(fù)發(fā)作性室上性心動過速及室性心律失常，也可降低冠脈術(shù)后室上性心律失常和房顫發(fā)生率。對青光眼也有效。

用法用量：

口服成人常用量：開始每日12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至50—100mg。
腎功能損害時(shí)，肌酐清除率每分鐘＜15ml/1.73平方米者，隔天給50mg，每分鐘15—35ml/1.73平方米者，每天最多50mg。
用于心絞痛，每次12.5—25mg，一日2次，可漸增至每日總量150mg。
用于高血壓，每次25mg，一日1—2次，可漸增至每日總量200mg。

不良反應(yīng)：

主要有：①心動過緩，發(fā)生率為0.6％～10％。②肢端發(fā)冷或雷諾現(xiàn)象，2％～35％。③胃腸道癥狀，0.5％～30％，表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1％～51％。⑤惡夢或睡眠障礙，占6％～26％。⑥頭痛，1％～18％。⑦性功能障礙，1％～14％。通常認(rèn)為本品發(fā)生的副作用較輕，且常見于初期治療階段，但一般不影響繼續(xù)治療，僅有3％～6％的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品后可出現(xiàn)低血壓和心動過緩。

相互作用：

本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用，可增強(qiáng)其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時(shí)必需謹(jǐn)慎

注意事項(xiàng)：

嚴(yán)重腎功能減退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需調(diào)整給藥劑量。
對兒童、嚴(yán)重心力衰竭者不主張應(yīng)用。
對進(jìn)行血透的患者，每次透析后應(yīng)當(dāng)日服50mg。
對心臟儲備功能不良者使用本品時(shí)也必須小心。
顯著心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心源性休克患者禁用。

①本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；②腎功能損害時(shí)劑量須減少；③有心力衰竭癥狀的患者用本品時(shí)，應(yīng)先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量停用；④本品的停用過程至少3天，長可達(dá)2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；⑤與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度。
本品應(yīng)用過程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。

療效評價(jià)：

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