氟地西泮
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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>> 正文:氟地西泮
氟地西泮
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藥學(xué)論壇
氟
地西泮
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗焦慮藥
藥物名稱:
氟地西泮
英文名稱:
Fludiazepam
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
細粒劑
1mg/g
2
片劑
0.25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
與抗焦慮作用相關(guān)性最高的抗沖突行為試驗表明本品效力均為安定的8倍;大鼠由電擊誘發(fā)的爭斗行為抑制試驗表明本品強度為安定的6.5倍。本品在鎮(zhèn)靜、催眠作用方面對小鼠隔離時自發(fā)運動量的抑制則為安定的1/4。
藥動學(xué):
健康成人一次口服0.25mg,1小時后原藥在血清中的濃度達峰值(5.8ng/ml),生物學(xué)半衰期約23小時,血中活性代謝物有1脫甲基物,其在血清中濃度的最高值為1.7ng/ml。
適應(yīng)癥:
神經(jīng)官能癥時的焦慮、緊張、焦躁、抑郁、易疲勞及睡眠障礙;植物神經(jīng)失調(diào)、腦性麻痹,偏癱時的焦慮、緊張、焦躁、抑郁、易疲勞和睡眠障礙。
用法用量:
口服,一日0.75mg,分3次,可適當(dāng)增減。
不良反應(yīng):
(1)大量連用,罕見藥物依賴性產(chǎn)生。大量或連用過程中急劇停藥,罕見痙攣,偶見譫妄、震顫、妄想等戒斷癥狀。
(2)精神分裂癥用藥可出現(xiàn)興奮、錯亂;偶見困倦、頭暈、頭痛、頭重,罕見振奮、焦躁、震顫、眼調(diào)節(jié)障礙、復(fù)視、譫妄、語言障礙。
(3)罕見黃疸。偶見口渴、食欲不振、惡心、噯氣、腹部不適、腹脹、便秘,罕見腹瀉、軟便、流涎增加、燒心。
(4)偶見皮疹,應(yīng)停藥。偶見疲勞、倦怠、無力感,罕見肌肉松弛。
(5)其它:罕見性欲減退、排尿困難、嘶啞、喉塞感、舌尖刺痛感、手麻木、冒汗、微熱、浮腫、尿失禁、經(jīng)前期緊張、毛發(fā)脫落。
8374例臨床患者中有484例(5.8%)出現(xiàn)不良反應(yīng),主要為困倦(3.8%)、行走不穩(wěn)(0.8%)以及疲勞、無力、倦怠感(0.8%)。
相互作用:
與吩噻嗪類、巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制劑,單胺
氧
化酶抑制劑并用或飲酒會加強本品作用。
注意事項:
(1)禁用于急性閉角型青光眼患者、重癥肌無力患者。
(2)慎用于心、肝、腎臟疾病患者,腦器質(zhì)性疾病(因作用表現(xiàn)強烈)患者、嬰幼兒、高齡患者和衰弱者(易引起運動失調(diào))。
(3)妊娠中服用其它苯二氮卓類化合物者新生兒畸形較對照組明顯增多,故對孕婦(3個月以內(nèi))應(yīng)權(quán)衡利弊慎用;安定、硝基安定會引起新生兒哺乳困難、肌緊張性低下、嗜睡、黃疸加深等,故妊娠后期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用;分娩前連續(xù)服用安定會使新生兒出現(xiàn)戒斷癥狀(神經(jīng)過敏、震顫、過度緊張等);安定可向人乳中移行,引起新生兒嗜睡、體重減輕、黃疸加深,授乳婦女必須用藥時應(yīng)停止授乳。
(4)小兒用藥的安全性尚未確立。
(5)會引起困倦,注意力、反射運動能力降低,故服藥期間不能駕駛汽車或從事危險的機械操作。
療效評價:
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