莫沙必利
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莫沙必利
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藥學(xué)論壇
莫沙必利
莫沙必利
藥物類別:
消化系統(tǒng)用藥
所屬類別:
胃腸動力調(diào)節(jié)藥
藥物名稱:
莫沙必利
英文名稱:
Mosapride
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
5mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
藥理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT
4
)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT
4
受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道運動,改善
功能性消化不良
病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的
多巴胺
D
2
、5-HT
1
、5-HT
2
受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD
50
為2004mg/kg,腹腔注射的LD
50
為587.77mg/kg。
藥動學(xué):
本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P450中的CYP 3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
適應(yīng)癥:
本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、
嘔吐
、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、
糖尿病
性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
用法用量:
口服,一次5mg,一日3次,飯前服用。
不良反應(yīng):
主要表現(xiàn)為
腹瀉
、
腹痛
、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、
甘油
三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。
相互作用:
注意事項:
對本品過敏者禁用。
服用一段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時,應(yīng)停止服用。
因其安全性未確定,孕婦及哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。
老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚,如減量用藥。
療效評價:
...
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