庭切

1.對(duì)血液與造血系統(tǒng)的作用
(1)止血作用  三七有較強(qiáng)的止血作用。麻醉犬灌胃三七粉后,自頸動(dòng)脈放血,凝血時(shí)間和凝血酶原時(shí)間縮短。10％三七注射液0.5ml腹腔注射,100％三七溶液灌胃或三七培養(yǎng)細(xì)胞粉混懸液灌胃,均可縮短小鼠出血及凝血時(shí)間[1,2]。
(2)抗血小板聚集及溶栓作用  三七總皂甙能抑制ADP誘導(dǎo)的家兔血小板聚集反應(yīng),人參三醇型皂甙的該作用比總皂甙強(qiáng),而人參二醇型皂甙則無(wú)此作用[3]。三七總皂甙可使血小板內(nèi)cAMP含量提高,減少血栓烷A2的生成,從而抑制血小板的聚集功能[4]。
(3)造血作用  熟三七對(duì)小鼠、大鼠和家兔失血性貧血均有治療作用[5,6]。三七總皂甙對(duì)小鼠多功能造血干細(xì)胞的增殖有明顯的促進(jìn)作用,可見脾結(jié)節(jié)細(xì)胞中粒、紅二系細(xì)胞的有絲分裂活躍,脾臟重量增加,表明三七的造血作用途徑之一是影響多功能造血干細(xì)胞增殖的結(jié)果[7]。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
(1)對(duì)心臟的影響  三七總皂甙對(duì)心臟具有負(fù)性頻率和負(fù)性肌力作用,并表現(xiàn)出明顯的劑量和頻率依賴性,其負(fù)性頻率作用與阻斷慢鈣通道有關(guān)[8]。靜脈注射三七總皂甙,能對(duì)抗由腦垂體后葉素引起的心肌缺血的效應(yīng)[9]。
(2)對(duì)血壓的影響  三七根總皂甙能明顯降低犬動(dòng)脈血壓和總外周阻力[10]。根醇提取物灌流蛙后肢、兔耳、后肢及腎血管時(shí),低濃度使血管擴(kuò)張,此作用可被腎上腺素及麥角胺所拮抗,但高濃度時(shí)反使血管收縮[11－13]。
(3)抗心律失常作用  三七總皂甙對(duì)各種藥物誘發(fā)的心律失常,均有保護(hù)作用。三七總皂注射液對(duì)靜注毒毛花苷G或毒毛花苷K誘發(fā)的犬室性心律失常有明顯的治療作用,其效果與昨多卡因相近[14]。
(4)抗動(dòng)脈粥樣硬化作用  三七總皂甙每日100mg/kg腹腔注射8星期,能顯著抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化免主動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊的形成[15]。
(5)對(duì)腦缺血的影響  三七總皂甙能擴(kuò)張腦血管,增加腦血管血流量[16]。家兔急性不完全性腦缺血可使皮質(zhì)腦電圖嚴(yán)重抑制,皮質(zhì)組織水、鈉含量增多,腦靜脈血中乳酸脫氫酶(LDH)及磷酸肌酸激酶(CPK)活性增高,超微結(jié)構(gòu)證明有細(xì)胞毒性腦水腫及缺血性改變。靜脈注射三七總皂甙100mg/kg,上述指標(biāo)均有改進(jìn),說(shuō)明三七皂甙對(duì)不完全性腦缺血有一定保護(hù)作用[17]。
3.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用  三七根中提得的單體皂甙之一,三七皂甙E1(即人參皂甙Rh1)能顯著減少小鼠的自發(fā)活動(dòng),可使動(dòng)物安靜,延長(zhǎng)硫噴妥鈉的睡眠時(shí)間,與戊巴比安鈉有協(xié)同作用,能對(duì)抗咖啡因、苯丙胺的引起的中樞興奮作用,表明三七皂甙E1具有明顯的中樞抑制作用[18]。
(2)鎮(zhèn)痛作用  三七中的鎮(zhèn)痛成分主要為三七皂甙Rb組,而Rg組無(wú)止痛作用,這與人參總皂甙中Rb組具鎮(zhèn)痛作用的報(bào)道一致,嗎啡受體阻斷劑納洛酮能阻斷Rb組皂甙的鎮(zhèn)痛作用[19－21]。
(3)對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的其他作用  三七總皂甙對(duì)貓急性脊髓損傷后早期的繼發(fā)性損害具有一定的保護(hù)作用,其主要機(jī)理可能在于其能增加脊髓傷區(qū)供血,改善微循環(huán),具有鈣離子拮抗劑樣作用及明顯抗氧化作用[22]。
4.對(duì)免疫功能的影響  三七總皂甙160mg／kg可使小鼠溶血空斑數(shù)增加92％,還可提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬率和吞噬指數(shù)[23]。能顯著增加大鼠肺泡巨噬細(xì)胞吞噬率、提高血中白細(xì)胞總數(shù)和淋巴細(xì)胞百分比,減少白細(xì)胞移行指數(shù)[24]。三七總皂甙也能提高體液免疫功能,小鼠每日皮下注射三七總皂甙160mg/kg,連續(xù)4d,可使溶血空斑形成數(shù)明顯地增加,提示三七總皂甙有提高抗體形成細(xì)胞的作用[23]。三七多糖對(duì)正常豚鼠補(bǔ)體水平無(wú)明顯影響,但對(duì)中華眼鏡蛇毒抗補(bǔ)體因子(CVF)處理后的豚鼠低補(bǔ)體狀態(tài)連續(xù)腹腔注射50mg/kg5～8d后有一定恢復(fù)作用[25]。三七中對(duì)免疫功能有影響的成分,主要是三七總皂甙和三七多糖(如三七多糖A)[26－28]。
5.對(duì)肝功能的影響  三七總皂甙對(duì)四氯化碳造成大鼠肝損傷具有防治作用,使大鼠三磷酸腺苷酶、5-核苷酸酶活性增強(qiáng)、三酰甘油明顯降低[29]。三七總皂甙對(duì)四氯化碳損傷的大鼠離體灌流肝具有保護(hù)作用,可使肝灌流量增加,降低灌流液中的丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT),減輕肝臟的病理?yè)p傷,其保肝作用機(jī)理可能與其改善肝內(nèi)微循環(huán)有關(guān)[30]。
6.抗腫瘤作用  三七皂甙Rb1 120μg／ml能使培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞92％受到抑制,而培養(yǎng)的正常細(xì)胞只有29％受到抑制,Rd對(duì)培養(yǎng)的瘤細(xì)胞也有明顯抑制作用[31]。皂甙Rh2可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生長(zhǎng),呈濃度依賴關(guān)系,并能使癌細(xì)胞再分化誘導(dǎo)逆轉(zhuǎn)成非癌細(xì)胞[32]。在黑色素瘤和人類紅細(xì)胞的培養(yǎng)中,將皂甙Rh2摻入細(xì)胞膜后,測(cè)定細(xì)胞偏振度的改變,發(fā)現(xiàn)細(xì)胞的流動(dòng)性得到了改善,這種效應(yīng)可能與癌細(xì)胞的逆轉(zhuǎn)作用有關(guān)。
7.毒副反應(yīng)
(1)急性毒性  三七乙醇提取物小鼠靜脈注射的LD50為836mg／kg±17mg／kg[11]。生三七總甙小鼠靜注的LD50為110.67mg／kg±14.0mg／kg,熟三七總皂甙小鼠靜注的LD50為105.33mg／kg±58.6mg／kg[33]。但有實(shí)驗(yàn)證明熟三七總皂甙對(duì)小鼠皮下注射LD50為3451mg／kg±650mg／ks,小鼠靜注LD50為33mg／kg±32mg／kg[5]。與上有差異,還有人認(rèn)為三七總皂甙小鼠靜注LD50為447mg/kg[34]。三七根總皂甙小鼠頸背皮下注射LD50為1667mg／kg[37]。小鼠腹腔注射人參皂甙Rb1LD50為1208mg／kg[35]。豚鼠靜注Rb1LD50為498mg/kg[36]。小鼠腹腔注射人參皂甙Rg1LD50為1250mg／kg[35]�？诜﨤D50＞5000mg／kg,靜注LD50為396mg／kg[37]。三七急性毒性劑量范圍,隨著實(shí)驗(yàn)條件不同,差異較大。
(2)長(zhǎng)期毒性  三七粉1g／kg、三七皂甙0.4g／kg分別給兔灌胃,每日1次,7d為1療程,每療程間歇1d,連續(xù)4療程,除三七粉組血糖有一定降低外,對(duì)紅細(xì)胞、白細(xì)胞及分類、血紅蛋白、凝血時(shí)間、血清膽固醇、血清總脂及β-脂蛋白均無(wú)明顯影響[38]。兔每日喂飼三七絨根700mg/kg～800mg/kg,連續(xù)2月,外觀正常,血象、肝、腎功能及重要臟器組織檢查以及心電圖均無(wú)異常[11]。可見,三七毒性較低,長(zhǎng)期用藥基本無(wú)副反應(yīng)。