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甲硝唑注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名甲硝唑注射液
曾用名 
英文名METRONIDAZOLE INJECTION
拼音名JIAXIAOZUO ZHUSHEYE
藥品類別抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用,但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無(wú) 作,抗菌譜包括脆弱擬桿菌,和其他擬桿菌,梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真 桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌 屬對(duì)本品耐藥。其殺濃度稍高于抑菌濃度。 本品尚,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn) 證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6 ~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改 變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L,72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。 本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。 對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈給藥后20分鐘達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和 體液中,且能通過(guò)血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、 羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度 與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能 維持12小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代 謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出。10% 隨糞便排出。14%從皮膚排泄。
適應(yīng)癥本品主要用于厭氧菌感染的治療。
用法用量靜脈滴注 1、成人常用量 厭氧菌感染,靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為 1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6~8小時(shí)靜脈滴注一次。 2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
不良反應(yīng)15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn),包括惡心、嘔吐、食 欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺(jué)異 常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁 麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆 性,停藥后自行恢復(fù)。
禁忌癥有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
注意事項(xiàng)(1)對(duì)診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。 (2)原有肝臟疾患者,劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者, 給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。 (3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、 頭痛等癥狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥由于老年人肝功能減退,應(yīng)用本品時(shí)藥動(dòng)學(xué)有所改變,嚴(yán)監(jiān)測(cè)血藥濃度。
藥物相互作用(1)本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝 血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。 (2)同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加強(qiáng)本品代謝, 使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。 (3)同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內(nèi)的 代謝及其排泄,延長(zhǎng)本品的血清半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。 (4)本品干擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi) 應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。 (5)本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、甘油三酯水平 下降。
藥物過(guò)量大劑量可致抽搐。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝(1)10ml:50mg (2)20ml:100mg (3)100ml:500mg (4)250ml:500mg (5)250ml:1.25g
有效期 
主要成分
通用名甲硝唑
化學(xué)名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
拼音名JIAXIAOZUO
英文名2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL
CAS No.443-48-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C6H9N3O3
分子量171.16
規(guī)  格 
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