| 通用名 | 蒿甲醚注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ARTEMETHER INJECTION |
| 拼音名 | HAOJIAMI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué) 蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制 臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體 功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物 泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不 到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解 后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧 原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學(xué) 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅 細(xì)胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后，血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí)，峰值可達(dá)到 0.8mg/L左右，T1/2約為13小時(shí)。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要 通過腸道排泄，其次為尿排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。 |
| 用法用量 | 1． 成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5 日。. 2． 小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg， 每日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 本品反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng) 織紅細(xì)胞可能有一過性減少。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 避光，密封，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml) |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
| 化學(xué)名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
| 拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
| 英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
| CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H26O5 | ||||||||
| 分子量 | 298.4 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復(fù)方蒿甲醚片、蒿甲醚膠囊、蒿甲醚膠丸、蒿甲醚片 |
