2019年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)精選考點(8)
阿昔洛韋的藥理毒理
“阿昔洛韋的藥理毒理”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)中需要掌握的知識,小編整理如下:
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制:
、俑蓴_病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;
、谠贒NA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。該品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據(jù)。
該品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。
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