2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(11)

2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(11)

　　第五章　抗結(jié)核藥
 
　　按結(jié)構(gòu)分類：
 
　　1.抗生素
 
　　2.合成類
 
　　第一節(jié)　抗生素類
 
　　考綱要求：1.硫酸鏈霉素
 
　　2.利福霉素
 
　　3.利福噴丁
 
　　結(jié)構(gòu)特點及用途：
 
　　1.硫酸鏈霉素　氨基糖苷類
 
　　結(jié)構(gòu)特點： ① 三個部分;② 三個堿性中心
 
　　2.利福平
 
　　基本結(jié)構(gòu)特點及性質(zhì)：
 
　�、�1,4 萘二酚，堿性易氧化成醌型
 
　　②3位取代基，在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪
 
　　代謝過程：
 
　�、�21位酯基水解，生成去乙�；�利福平活性減弱
 
　　②3位水解
 
　　新考點：藥物相互作用
 
　　1.利福平是酶的誘導(dǎo)劑
 
　　藥物代謝需要酶的催化
 
　　有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短，這些藥物被稱為酶誘導(dǎo)劑醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. gydjdsj.org.cn。
 
　　2.酶抑制劑
 
　　代謝酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑。
 
　　使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強或作用時間延長。
 
　　3.利福噴丁
 
　　與利福平區(qū)別：
 
　�、俳Y(jié)構(gòu)　環(huán)戊基
 
　�、诳菇Y(jié)核作用強，抗麻風(fēng)桿菌、抗某些病毒

　　第二節(jié)　合成類抗結(jié)核藥
 
　　(一)對氨基水楊酸鈉
 
　　特點：排泄快，劑量大，和其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用
 
　　(二)吡嗪酰胺
 
　　特點：水解生成吡嗪羧酸，降低環(huán)境 pH值
 
　　結(jié)核桿菌不能生長
 
　　(三)異煙肼
 
　　1.化學(xué)名
 
　　4-吡啶甲酰肼
 
　　2.理化性質(zhì)
 
　�、僖兹苡谒�
 
　　②與醛縮合生成異煙腙
 
　�、垭禄鶑娺�原性，可被氧化劑氧化
 
　�、芘c重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螯合物
 
　　如與銅離子生成紅色螯合物
 
　�、� 含酰肼結(jié)構(gòu)
 
　　在酸或堿存在下易水解
 
　　生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大
 
　　光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
 
　　3.代謝特點
 
　�、俅�謝的個體差異
 
　　N-乙�；�轉(zhuǎn)移酶
 
　　有個體差異
 
　　根據(jù)人群調(diào)節(jié)藥量
 
　　②代謝產(chǎn)物的肝毒性
 
　　(四)鹽酸乙胺丁醇醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. gydjdsj.org.cn
 
　　化學(xué)名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
 
　　2.理化性質(zhì)
 
　�、僖兹苡谒�
 
　�、谂c金屬絡(luò)合(硫酸銅)
 
　　鑒別反應(yīng) 藍(lán)色
 
　　作用機理 Mg2+ 結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA合成

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