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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):枸櫞酸芬太尼注射液


枸櫞酸芬太尼注射液的藥物相互作用

1.枸櫞酸芬太尼注射液與哌替啶因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交叉敏感。

2.枸櫞酸芬太尼注射液與中樞抑制藥,如催眠鎮(zhèn)靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用,合用時(shí)應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量。

3.枸櫞酸芬太尼注射液與80%氧化亞氮合用,可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少,左室功能欠佳者尤其明顯。

4.肌松藥的用量可因枸櫞酸芬太尼注射液的使用而相應(yīng)減少,肌松藥能解除枸櫞酸芬太尼注射液的肌肉僵直,遇有呼吸暫停,持續(xù)的時(shí)間又長(zhǎng),應(yīng)識(shí)別這是中樞性的(系枸櫞酸芬太尼注射液使用所致),還是外周性的(由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N2受體)。醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn

5.中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑,有加強(qiáng)枸櫞酸芬太尼注射液的作用,如聯(lián)合應(yīng)用,枸櫞酸芬太尼注射液的劑量應(yīng)減少1/4~1/3。

枸櫞酸芬太尼注射液的藥物代謝動(dòng)力學(xué)

【藥理】

枸櫞酸芬太尼注射液為人工合成的強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用機(jī)制與嗎啡相似,為阿片受體激動(dòng)劑,作用強(qiáng)度為嗎啡的60~80倍。與嗎啡和哌替啶相比,枸櫞酸芬太尼注射液作用迅速,維持時(shí)間短,不釋放組胺、對(duì)心血管功能影響小,能抑制氣管插管時(shí)的應(yīng)激反應(yīng)。枸櫞酸芬太尼注射液對(duì)呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過(guò)快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗枸櫞酸芬太尼注射液的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。

急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;靜脈11.2。

【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】

口服經(jīng)胃腸道吸收,但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效,4分鐘達(dá)高峰,維持30~60分鐘。肌內(nèi)注射時(shí)約7~8分鐘發(fā)生鎮(zhèn)痛作用,可維持1~2小時(shí)。醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn肌內(nèi)注射生物利用度67%,蛋白結(jié)合率80%,消除T1/2約3.7小時(shí)。枸櫞酸芬太尼注射液主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物與約10%的原形藥由腎臟排出。

 

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