當n=1時，-dC/dt=keC1=keC，式中k用ke表示消除速率常數(shù)�？梢姲匆患墑恿W消除的藥物半衰期與C高低無關，是恒定值。體內藥物按瞬時血藥濃度（或體內藥量)以恒定的百分比消除，單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。消除速率常數(shù)（ke)的單位是h-1，它不表示單位時間內消除的實際藥量，而是體內藥物瞬時消除的百分率。例如ke=0.5h-1不是說每小時消除50%（如果t1/2=1小時則表示每小時消除50%)。按t1/2=0.693/ke計算t1/2=1.39h， 即需1.39h后才消除50%.再計算，1小時后體內尚存60.7%.絕大多數(shù)藥物都按一級動力學消除。這些藥物在體內經過t時后尚存，當n=5時，At≈3%A0，即經過5個t1/2后體內藥物已基本消除干凈。與此相似，如果每隔一個t1/2給藥一次（A0)，則體內藥量（或血藥濃度)逐漸累積，經過5個t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達到穩(wěn)態(tài)，當n=5時，At≈97%A0.這一時間，即5個t1/2不因給藥劑量多少而改變。醫(yī)學全在線www.med126.com
藥物自體內消除的一個重要指標是血漿清除率（Cl)， 是肝腎等的藥物消除率的總和，即單位時間內多少容積血漿中的藥物被消除干凈，單位用L·h-1（也有人用 ml·min-1，和肌酐消除率一致)或按體重計算 L·kg-1.h-1 .按定義，CL=RE/Cp，RE是消除速率，即單位時間內被機體消除的藥量，Cp為當時的血漿藥物濃度。由于RE非固定值也不易檢測，故常用表觀分布容積（Vd)計算。Vd是指靜脈注射一定量（A)藥物待分布平衡后，按測得的血漿濃度計算該藥應占有的血漿容積。事實上靜注藥物后未待分布平衡已有部分藥物自尿排泄及（或)在肝轉化而消除，故必需多次檢測Cp，作時量曲線圖，將穩(wěn)定下降的消除段向O時延升至和Y軸交點以求得理論上靜注藥量A在體內分布平衡時的血漿濃度C0，以此算出Vd=A/C0.按RE=keA，Cp=A/Vd，故Cl=keVd.在一級動力學的藥物中，Vd及Cl是兩個獨立的藥動學指標，各有其固定的數(shù)值，互不影響，也不因劑量大小而改變其數(shù)值。Vd是表觀數(shù)值，不是實際的體液間隔大小。除少數(shù)不能透出血管的大分子藥物外，多數(shù)藥物的Vd值均大于血漿容積。與組織親和力大的脂溶性藥物其Vd可能比實際體重的容積還大。Cl也不是藥物的實際排泄量。它反映肝和（或)腎功能，在肝和（腎)功能不足時Cl值會下降，因為Cl是肝腎等消除能力的總和。肝清除率雖然難測，但有重要的理論意義。肝清除率小的藥物，首關消除少，其口服生物利用度大，但易受肝功能，血漿蛋白結合力及肝藥酶誘導或抑制藥的影響。肝清除率大的藥物，首關消除多，其口服生物利用度小。有些藥物的肝清除率很高，接近肝血流量，稱為灌流限制性清除，其肝清除率受肝血流量影響較大。藥物以原形自腎消除的百分率比較容易測定。自腎排泄多的藥物易受腎功能影響，自腎排泄少的藥物易受肝功能影響。醫(yī)生可以據(jù)此在肝或腎功能不足病人適當調整劑量。在零級動力學的藥物中，RE以恒速消除，不隨Cp下降而改變，故Cl 值不固定，與Cp成反比。
Cl值實際上常用靜脈或肌肉注射藥物A后測定Cp，繪出時量曲線，算出AUC再按CL=A/AUC取得。因為AUC=C0/ke，代入得CL=keVd=C0Vd/AUC=A/AUC.
