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甲狀腺素激素和抗甲狀腺藥
THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
甲狀腺激素：Thyroid Hormones
來源：
1、 提�。禾烊�
2、 人工合成：碘賽羅寧
左甲狀腺素
屬碘化酪氨酸的衍化物。
甲狀腺素 T4
三碘甲狀腺原氨酸 T3
合成、分泌與功能調(diào)節(jié)：
碘：甲狀腺中含全身總量的90%，為血漿中的25—50倍，甲亢時可達(dá)250倍
合成與分泌：
1）I-（泵）→攝入甲狀腺腺泡內(nèi)，某些物質(zhì)可影響其轉(zhuǎn)運(yùn)，如硫氰酸鹽、溴化物等
2）I-過氧化物酶→活性I-或中間產(chǎn)物→與酪氨酸殘基結(jié)合→ MIT
DIT
3）MIT 縮合 T3
DIT --→ T4 --→貯存于濾泡腔中
4）TG T3 蛋白水解E T3
T4 --------→ T4 釋放進(jìn)入血液
正常人每日分泌T4>75μg, T3 25μg
功能調(diào)節(jié)：主要受下丘腦和腺垂體調(diào)節(jié)。
藥理作用和作用機(jī)制：
1、 維持生長發(fā)育：
幼兒：呆小�。ǹ送〔。�
對腦和骨發(fā)育尤為重要，加速胎兒肺發(fā)育。
可調(diào)節(jié)幾種生長因子的合成和分泌：
生長介素
上皮生長因子
神經(jīng)生長因子
2、 促進(jìn)基礎(chǔ)代謝：
促進(jìn)物質(zhì)氧化→產(chǎn)熱↑ T3為T4的5倍
3、 N.S及心血管效應(yīng)：
甲低時，呆小病人的C.N.S發(fā)育發(fā)生故障。
甲亢時，C.N.S興奮，心率↑，心血管對兒茶酚的敏感性↑。
維持心血管正常功能所必需。
4、 代謝作用：
1） 糖代：
促進(jìn)糖吸收
促進(jìn)糖原分解 血糖↑
2） 酯代：
增強(qiáng)脂肪酶活性，非酯化脂肪酸水平↑；
促進(jìn)膽固醇合成與轉(zhuǎn)化。
3） 水代：
促進(jìn)淋巴循環(huán)；
甲低時：粘液性水腫。
體內(nèi)過程：
T3 T4
生 物 利 用 度 90-95% 50-70%
游 離 型 量 0.3% 0.03%
作 用 快、強(qiáng) 弱、長
半 衰 期 1天 6-8天
脂 溶 度 高 高
吸 收 好 好
可通過胎盤和乳汁，妊娠和脯乳期應(yīng)注意不用。
臨床應(yīng)用：
主要用于甲低的替代補(bǔ)充療法：
1） 呆小�。罕M早治療，療效與開始用藥的時間有關(guān)。
2） 粘液性水腫：從小量開始，昏迷者iv L-T4
待清醒后口服。 醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
3） 單純性甲狀腺腫：
抑制促甲狀腺激素過多分泌，緩解甲狀腺組織代償性增生肥大。
4） T3抑制試驗(yàn)：做鑒別診斷
抗甲狀腺藥
Antithyroid Drugs
硫脲素：Tniocarbamides
離子抑制藥：溴化物、鋰鹽、碘化物等
大劑量碘：
放射性碘：
β受體阻斷藥：
硫脲類：Thiocarbanides
硫氧嘧啶類:丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil
咪唑類：他巴唑 Tapajole
卡比馬唑 Carbimajole
藥理作用和作用機(jī)制：
1. 抑制甲狀腺素合成：
抑制甲狀腺過氧化物酶介導(dǎo)的碘化物氧化，酪氨酸碘化及T3、T4的耦聯(lián)過程。
其中耦聯(lián)過程較敏感，故主要是妨礙甲狀腺素的合成，對已合成的T3、T4無作用。
慢 2～3周后起效
1—3個月BMR才恢復(fù)正常
2. 丙硫氧嘧啶阻礙T4—T3
嚴(yán)重病例及甲亢危象時較合適。
3. 免疫抑制作用：
輕度抑制甲狀腺素刺激性免疫球蛋白的合成，有一定的對因治療作用。
臨床應(yīng)用：
1. 內(nèi)科治療
用于輕癥、兒童、青少年、老人或不宜手術(shù)等患者
首先采用大劑量——產(chǎn)生最大○一作用，后采用維持量。
1—2年，復(fù)發(fā)率高，60-70%代償性甲狀腺腫大。
2. 術(shù)前準(zhǔn)備：
先服硫脲類→術(shù)前7-10天加用碘化物、腺體縮小、變韌，以利手術(shù) ↓出血。
3. 甲亢危象：
用丙硫氧嘧啶大劑量80-1000mg/日 <1周
大劑量碘 綜合措施 冬眠合劑
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