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子宮平滑肌興奮藥和抑制藥
DRUGS ACTION ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
影響子宮收縮功能的藥：雌激素、孕激素、雄激素。
縮 宮 素
興奮藥 麥角生物堿
前 列 腺 素
β2受體興奮藥
抑制藥 鈣通道阻滯劑
硫 酸 鎂
前列腺素合成酶抑制藥
子宮平滑肌興奮藥 Oxytocics
是一類選擇性直接興奮子宮平滑肌的藥物。其作用強(qiáng)度可因子宮的生理狀態(tài)及所用劑量不同，分別產(chǎn)生節(jié)律性或強(qiáng)直性收縮。引起子宮節(jié)律性收縮的量可用于催生引產(chǎn)。強(qiáng)直性收縮的量只用于產(chǎn)后止血及產(chǎn)后子宮復(fù)原。
縮宮素 Oxytocin(催產(chǎn)素 pitocin)
來(lái)源：
1） 自身合成：
其前體物質(zhì)（前激素）有丘腦下部生成→下丘腦—垂體束轉(zhuǎn)運(yùn)（3mm/d）→垂體→儲(chǔ)存→毛細(xì)血管進(jìn)入血循環(huán)→作用于靶器官→效應(yīng)
2） 人工合成：縮宮素
3） 提取：豬、牛垂體
體內(nèi)過(guò)程：
口服無(wú)效；鼻、口粘膜可吸收；
im 3`—5`起效，維持20`—30`
iv 快、短， T1/2 5`—12`
維持療效需靜滴。
藥理作用：
1、 子宮：直接興奮子宮平滑肌，增強(qiáng)收縮力，強(qiáng)度與子宮的生理狀態(tài)和劑量密切相關(guān)。
小劑量：2—5U，1U=2μg純縮宮素
呈節(jié)律性收縮（尤其對(duì)妊娠末期子宮）；
其收縮時(shí)從底部開(kāi)始對(duì)宮底、宮體產(chǎn)生節(jié)律性收縮，對(duì)宮頸產(chǎn)生松弛作用，性質(zhì)同正常分娩，有利于胎兒順利娩出，達(dá)催生引產(chǎn)作用。
大劑量：（5—10U）
對(duì)宮底、宮頸產(chǎn)生同等持續(xù)強(qiáng)直性收縮，不利于胎兒娩出。
雌激素能提高子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性，孕激素降低其敏感性。
妊娠早期孕激素水平高，由高→低
雌激素水平低，由低→高，臨產(chǎn)時(shí)更顯。
人體子宮平滑肌漿膜有特異性縮宮素受體，不同妊娠期受體密度不同。
縮宮素+受體與G蛋白偶聯(lián)→激活磷脂酶C→促進(jìn)磷酸肌醇的生成→↑胞質(zhì)中Ca2+→子宮收縮↑。
此外還能作用于子宮內(nèi)膜和脫膜的受體，促進(jìn)P.G的合成和釋放，P.G能興奮子宮并使宮頸變軟，展平及擴(kuò)張，有利于胎兒通過(guò)。
2、 其他：
1） 血管：大劑量有短暫擴(kuò)血管作用（直接）
小劑量是沒(méi)有此作用。
2） 乳腺：可興奮乳腺小葉導(dǎo)管肌上皮細(xì)胞→促進(jìn)排乳。
臨床應(yīng)用：
1、 催生引產(chǎn)：
對(duì)正常胎位，頭盆相稱，無(wú)產(chǎn)道異常的宮縮乏力者，滯產(chǎn)、難產(chǎn)者可用小劑量縮宮素催生。
對(duì)死胎、過(guò)期妊娠、嚴(yán)重心臟病、重型肝炎、TB病等需終止妊娠者，作為引產(chǎn)。
2.5u/500ml N.S 8—10gtt/min
不得>40gtt/min
也可用電子泵進(jìn)行，密切觀察，隨時(shí)調(diào)整。
2、 產(chǎn)后止血：
產(chǎn)后大出血時(shí)，im、iH5—10U產(chǎn)生強(qiáng)直收縮，壓迫子宮肌內(nèi)血管而止血。胎盤娩出后才可用，
因?yàn)樽饔脮r(shí)間短，加用麥角制劑，或縮宮素靜脈維持，可鼻腔給予縮宮素。
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：
1、 嚴(yán)格掌握劑量、適應(yīng)證：避免產(chǎn)生胎兒窒息或子宮破裂。
2、 嚴(yán)格掌握禁忌證：
凡產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦，有剖宮產(chǎn)史者禁用。防子宮破裂。
在使用過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)格掌握滴速和胎心音變化。
3、 過(guò)敏：
人工合成品不良反應(yīng)少；
而提取物雜質(zhì)多，有過(guò)敏現(xiàn)象；
大劑量出現(xiàn)抗利尿作用，輸液過(guò)多過(guò)快可致H2O、Na+潴留。
垂體后葉素 pituitrin
含縮宮素及升壓素：多為提取的粗制品，純度不高。
加壓素用于治療尿崩癥及肺咯血，冠心病禁用。
很少用于催生引產(chǎn)。
麥角生物堿 Ergot
是寄生于黑麥及其他禾本科植物上的一種麥角菌的干燥菌核。
認(rèn)識(shí)于2000多年前。
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