普羅帕酮(propafenone) 一、藥理作用 1. 阻滯Na+通道(1)減慢傳導(dǎo)(心房、心室、浦肯野纖維) (2)降低自律性(浦肯野纖維) (3)延長(zhǎng)ERP(亦阻K+通道) 2. 阻斷β受體和Ca2+通道(輕度),可致哮喘,心動(dòng)過緩和負(fù)性肌力作用 二、臨床應(yīng)用 室性和室上性心律失常:早搏、心動(dòng)過速等 三、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 1. 消化道:惡心、嘔吐、味覺改變 2. 心血管:竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心衰 3. 肝腎功能不全減量、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘或慢性肺部疾病禁用 氟卡尼(flecainide) 1、藥理作用:同普羅帕酮,阻Na+、K+、Ca2+通道。 2、易導(dǎo)致心律失常,且易致頭痛,暈眩等中樞癥狀。 3、僅用于頑固性及危及生命的心律失常 恩卡尼(encainide) 本品已停用 II類 β受體阻斷藥 兒茶酚胺釋放增多時(shí)激動(dòng)β受體,使心肌自律性增高,心率加快,引起快速性心律失常,β受體阻斷藥拮抗上述作用而發(fā)揮抗心律失常作用 一、藥理作用 1. 降低自律性(竇房結(jié)、心房傳導(dǎo)纖維、浦肯野纖維) 降低兒茶酚胺所致晚后除極 2. 傳導(dǎo) 治療量:無(wú)作用 高濃度:減慢房室結(jié)及浦肯野纖維傳導(dǎo)(膜穩(wěn)定作用) 3. ERP:浦肯野纖維(治療量 ↓APD和ERP,高濃度則延長(zhǎng)) 房室結(jié)(延長(zhǎng)) 二、臨床應(yīng)用(室上性為主) 1. 竇性心動(dòng)過速 如運(yùn)動(dòng)、情緒激動(dòng)、甲亢,β受體亢進(jìn)所致 2. 室上性心律失常 如房撲、房顫、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速等 3. 心肌梗死:減少心律失常發(fā)生,縮小梗死范圍 III類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥 胺碘酮(amiodarone) 一、藥理作用 抑制多種離子通道:K+(主)、Na+、Ca 2+ 通道 阻斷α、β受體1. 降低自律性:竇房結(jié)、浦肯野纖維 2. 減慢傳導(dǎo):房室結(jié)、浦肯野纖維(Na+、K+通道) 3. 延長(zhǎng)APD和ERP:心房和浦肯野纖(阻K+通道) 4. 阻斷α、β受體(非競(jìng)爭(zhēng)性),松弛血管平滑肌,擴(kuò)冠脈,減少心肌耗氧量 二、體內(nèi)過程 1. 口服吸收慢:6∽8h達(dá)峰,生物利用度30∽40% 2. 與血漿蛋白結(jié)合率95% 3. 代謝排泄慢:t?數(shù)周,停藥可維持4?6周 三、臨床應(yīng)用 廣譜:室性、室上性:如房顫,房撲,室上性、室性心動(dòng)過速等 四、不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) 1. 靜注過快:心動(dòng)過緩,房室傳導(dǎo)阻滯,BP下降 2. 消化道:惡心、嘔吐、肝功能異常 3. 角膜微粒沉著:停藥可恢復(fù) 4. 甲狀腺功能亢進(jìn)或低下(含碘)、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化、碘過敏等。房室傳導(dǎo)阻滯禁用
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