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硫酸阿米卡星(硫酸丁胺卡那霉素)
【性狀】白色或類白色結(jié)晶粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮、氯仿或乙醇中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為6.0-7.5。水溶液宜室溫（1-30℃)保存，冷凍或高溫（40℃)可使溶液變淡黃色，但效價(jià)不減。阿米卡星性狀穩(wěn)定，在室溫中至少保效2年，溶液在120℃中60min不減損效價(jià)。
【藥理】（1)藥效學(xué)本品對(duì)多數(shù)細(xì)菌的作用與卡那霉素相似或略優(yōu)，一般比慶大霉素差。對(duì)各種革蘭氏陰性菌和陽性菌、綠膿桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌活性。但鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌屬大多耐藥。對(duì)厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均無效。本品對(duì)多種腸道陰性桿菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶（乙酸轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶)穩(wěn)定。當(dāng)細(xì)菌對(duì)其他氨基糖苷類耐藥后，對(duì)本品還常敏感。本品與半合成青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)合常有協(xié)同抗菌效應(yīng)。如對(duì)綠膿桿菌可與羧芐西林聯(lián)合gydjdsj.org.cn；對(duì)肺炎球菌可與頭孢菌素類聯(lián)合；對(duì)大腸桿菌、金黃葡萄球菌可與頭孢噻肟聯(lián)合。（2)藥動(dòng)學(xué)本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收，腸黏膜發(fā)炎、出血或潰瘍時(shí)可吸收相當(dāng)量。犬、貓肌內(nèi)注射后0.5-1h出現(xiàn)血藥峰濃度，皮下注射稍有延緩。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度超過90%。吸收后主要分布于細(xì)胞外液，存在于胸水、腹水、心包液、關(guān)節(jié)液和膿液中，痰、支氣管分泌物和膽汁中濃度高。本品不易透過血腦屏障，也不進(jìn)入眼組織中。在骨、心、膽囊和肺組織中可達(dá)治療濃度，亦能在某些組織如內(nèi)耳和腎中蓄積。
【用途】國外用于犬大腸桿菌、變形桿菌引起的泌尿生殖道感染（膀胱炎)及綠膿桿菌、大腸桿菌引起的皮膚和軟組織感染。尤其適用于革蘭氏陰性桿菌中對(duì)卡那霉素、慶大霉素或其他氨基糖苷類耐藥的菌株所引起的感染。其他動(dòng)物可酌情試用。也可子宮灌注治療大腸桿菌、綠膿桿菌、克雷伯氏菌引起的馬子宮內(nèi)膜炎、子宮炎和子宮蓄膿。
【注意】（1)患畜應(yīng)足量飲水，以減少腎小管損害。（2)長期用藥可導(dǎo)致耐藥菌過度生長。（3)阿米卡星與羧芐西林不可在同一容器內(nèi)混合應(yīng)用。（4)本品不可直接靜脈注射，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制。（5)由于具不可逆的耳毒性，慎用于需敏銳聽覺的特種犬。
【用法與用量】皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 馬、牛、羊、豬、犬、貓5-10mg 禽15mg 一日2-3次 連用2-3日
子宮灌注 一次量 馬2g溶入200mL滅菌生理鹽水中 一日1次 連用3日
【制劑】硫酸阿米卡星注射液 注射用硫酸阿米卡星
硫酸阿米卡星（硫酸丁胺卡那霉素)
【性狀】白色或類白色結(jié)晶粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮、氯仿或乙醇中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為6.0-7.5。水溶液宜室溫（1-30℃)保存，冷凍或高溫（40℃)可使溶液變淡黃色，但效價(jià)不減。阿米卡星性狀穩(wěn)定，在室溫中至少保效2年，溶液在120℃中60min不減損效價(jià)。
【藥理】（1)藥效學(xué)本品對(duì)多數(shù)細(xì)菌的作用與卡那霉素相似或略優(yōu)，一般比慶大霉素差。對(duì)各種革蘭氏陰性菌和陽性菌、綠膿桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌活性。但鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌屬大多耐藥。對(duì)厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均無效。本品對(duì)多種腸道陰性桿菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶（乙酸轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶)穩(wěn)定。當(dāng)細(xì)菌對(duì)其他氨基糖苷類耐藥后，對(duì)本品還常敏感。本品與半合成青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)合常有協(xié)同抗菌效應(yīng)。如對(duì)綠膿桿菌可與羧芐西林聯(lián)合；對(duì)肺炎球菌可與頭孢菌素類聯(lián)合；對(duì)大腸桿菌、金黃葡萄球菌可與頭孢噻肟聯(lián)合。（2)藥動(dòng)學(xué)本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收，腸黏膜發(fā)炎、出血或潰瘍時(shí)可吸收相當(dāng)量。犬醫(yī)學(xué).全在.線gydjdsj.org.cn、貓肌內(nèi)注射后0.5-1h出現(xiàn)血藥峰濃度，皮下注射稍有延緩。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度超過90%。吸收后主要分布于細(xì)胞外液，存在于胸水、腹水、心包液、關(guān)節(jié)液和膿液中，痰、支氣管分泌物和膽汁中濃度高。本品不易透過血腦屏障，也不進(jìn)入眼組織中。在骨、心、膽囊和肺組織中可達(dá)治療濃度，亦能在某些組織如內(nèi)耳和腎中蓄積。
【用途】國外用于犬大腸桿菌、變形桿菌引起的泌尿生殖道感染（膀胱炎)及綠膿桿菌、大腸桿菌引起的皮膚和軟組織感染。尤其適用于革蘭氏陰性桿菌中對(duì)卡那霉素、慶大霉素或其他氨基糖苷類耐藥的菌株所引起的感染。其他動(dòng)物可酌情試用。也可子宮灌注治療大腸桿菌、綠膿桿菌、克雷伯氏菌引起的馬子宮內(nèi)膜炎、子宮炎和子宮蓄膿。
【注意】（1)患畜應(yīng)足量飲水，以減少腎小管損害。（2)長期用藥可導(dǎo)致耐藥菌過度生長。（3)阿米卡星與羧芐西林不可在同一容器內(nèi)混合應(yīng)用。（4)本品不可直接靜脈注射，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制。（5)由于具不可逆的耳毒性，慎用于需敏銳聽覺的特種犬。
【用法與用量】皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 馬、牛、羊、豬、犬、貓5-10mg 禽15mg 一日2-3次 連用2-3日
子宮灌注 一次量 馬2g溶入200mL滅菌生理鹽水中 一日1次 連用3日
【制劑】硫酸阿米卡星注射液 注射用硫酸阿米卡星
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息：
