【藥品名稱(chēng)】
通用名：甘磷酰芥片
曾用名：
商品名：
英文名：Glyfosfin Tablets
漢語(yǔ)拼音：Gɑnlinxiɑnjie Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：N,N-雙-(?-氯乙基)-N′-N″-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H24Cl2N3O5P
分子量：392.22
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物，屬環(huán)磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用機(jī)理主要為抑制DNA合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)吉田肉瘤實(shí)體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對(duì)肉瘤S180為30%，網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤L2為30%，梭形細(xì)胞肉瘤B22為45%。在組織培養(yǎng)中對(duì)Hela細(xì)胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動(dòng)物亞急性毒性實(shí)驗(yàn)，給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日，對(duì)紅細(xì)胞、血紅蛋白和肝腎功能無(wú)明顯影響，對(duì)胃腸道反應(yīng)也不明顯，而白細(xì)胞及血小板的抑制已出現(xiàn)，但停藥2日后可恢復(fù)正常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
給大鼠口服14C標(biāo)記的甘磷酰芥，8小時(shí)后血中濃度達(dá)到高峰，至48小時(shí)血中仍維持相當(dāng)濃度。各組織的分布，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相當(dāng)高。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn本品在動(dòng)物體內(nèi)滯留時(shí)間較長(zhǎng)，排泄較慢�？诜�24小時(shí)后從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%，96小時(shí)內(nèi)總回收量為給藥劑量的55%。
【適應(yīng)癥】
目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。
【用法用量】
間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每周連用4天，休息3天，總量20g為1療程。連續(xù)口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續(xù)服用，總量15～20g為1療程，隨大量新抗癌藥的出現(xiàn)，本藥已很少口服應(yīng)用。主要用于局部用藥：用20%甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷，或用1%～2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上，每日2次，連用20～30日為1療程。
【不良反應(yīng)】
胃腸道反應(yīng)：有食欲不振、惡心及嘔吐，但程度較輕。口服用藥主要為骨髓抑制：表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，且多在用藥后期發(fā)生，對(duì)血紅蛋白影響較小。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)gydjdsj.org.cn間歇用藥和連續(xù)用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%，白細(xì)胞減少分別為22.2%和46.2%，血小板減少分別為25.4% 和23.1%。其他反應(yīng)尚包括輕度的頭暈、乏力等。
【禁忌】
凡有嚴(yán)重骨髓抑制、感染者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品骨髓抑制常發(fā)生較遲，治療中和治療后應(yīng)密切觀察血象，并及時(shí)處理，目前已不口服給藥。主要為局部外用，外用時(shí)，本品在二甲亞砜溶液內(nèi)容易破壞，故需在使用藥物前臨時(shí)配制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
（1)0.1g （2)0.25g
【貯藏】
遮光，密封，在25℃以下保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話(huà)號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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