【藥品名稱】
通用名：泛昔洛韋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Famciclovir Capsules
漢語拼音：Fɑnxiluowei Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：泛昔洛韋�；瘜W(xué)名稱為：2-[2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服在腸壁吸收后迅速去乙�；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%)。
124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax)為（3.3±0.8)mg/L，達(dá)峰時(shí)間為（0.9±0.5)小時(shí)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC)為（8.6±1.9)mg?h/L，血消除半衰期（t1/2?)為（2.3±0.4)小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
【用法用量】
口服，成人一次0.25g，每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5日。
腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量，推薦劑量如下：
肌酐清除率 劑量
60ml/min 成人一次0.25g，每8小時(shí)1次
40～59 ml/min 成人一次0.25g，每12小時(shí)1次
20～39 ml/min 成人一次0.25g，每24小時(shí)1次
＜20 ml/min 成人一次0.125g，每48小時(shí)1次
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應(yīng)：
（1)神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等；
（2)消化系統(tǒng) 腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等；
（3)全身反應(yīng) 疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等；
（4)其他反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
【禁忌】
對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
（2)腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
（3)肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
（4)食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g ,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
（5)病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
（6)必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。
大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經(jīng)人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】
65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及及時(shí)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
（2)與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.125g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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