【藥品名稱】
通用名：洛莫司汀膠囊
曾用名：環(huán)己亞硝脲
商品名：
英文名：Lomustine Capsules
漢語拼音：Luomositing jiaonang
本品化學(xué)名稱為：N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C9H16ClN3O2
分子量：233.70
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為
【藥理毒理】
本品為細(xì)胞周期非特異性藥，對處于G2－S邊界，或 S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進人人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使 DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲�；饔�，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
【藥代動力學(xué)】
口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁)。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試血漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物)。T1/2為16～18小時，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在�？诜�24小時內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強，可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
【適應(yīng)癥】
本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【用法用量】
100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。
【不良反應(yīng)】
口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后 3～5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計性。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
【禁忌癥】
有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染時應(yīng)先治療感染。
【注意事項】
1、因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
2、對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。
4、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。
6、治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
100-130mg/m2，頓服，每6～8周重復(fù)。
【藥物相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
尚無藥物可對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。
【規(guī)格】
(1) 40mg
(2) 100mg
【貯藏】
遮光，密封，冷凍保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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