酞磺胺噻唑片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名：酞磺胺噻唑片
商品名：
英文名：Phthalylsulfathiazole Tablets
漢語(yǔ)拼音： Taihuang’an Saizuo Pian
本品主要成分為酞磺胺噻唑，其化學(xué)名稱為：2-[[[4-[（2-噻唑氨基)磺�；鵠苯基]氨基]羰基]苯甲酸。
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C17H13N3O5S2
分子量：403.43

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為磺胺類抗菌藥，口服后吸收量極少，在腸道內(nèi)緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其較強(qiáng)的抑菌作用，本品對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍，腸桿菌科等細(xì)菌對(duì)其耐藥菌株增多。
本品為廣譜抑菌劑，其作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉
酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，
減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后僅少量吸收，約95%殘留在腸道內(nèi)緩慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其抑菌作用，僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內(nèi)磺胺濃度一般低于15μg/ml，但也有高達(dá)60μg/ml。

【適應(yīng)癥】
主要用于敏感菌所致腸道感染的治療，也可用于腸道手術(shù)前后預(yù)防感染。

【用法用量】
成人口服首劑1.5～2g，以后一次1g，一日4次；小兒一日0.2g/kg，分4次服。

【不良反應(yīng)】
本品吸收少，故不良反應(yīng)小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態(tài)反應(yīng)。

【禁忌癥】
1.對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.小于2個(gè)月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.飯前空腹口服。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
2.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其
他磺胺藥也可能過(guò)敏。
3.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
4.由于本品對(duì)肝腎具有毒性作用，故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥患者。
6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】
由于本品可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此本品在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌；由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.不能與對(duì)氨基苯甲酸合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
2.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
3.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
4.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
5.與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
6.與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用相加。
7.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
8.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí) 可增強(qiáng)保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高而持久，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
11.與尿堿化藥合用可增加本品在堿性尿中的溶解度，
使排泄增多。
12.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。