甲苯磺丁脲片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：甲苯磺丁脲片
商品名：
英文名：Tolbutamide Tablets
漢語拼音：Jiaben Huangdingniao Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：
主要成分為甲苯磺丁脲，其化學(xué)名稱為：4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺。
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C12H18N2O3S
分子量：270.35

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為降血糖藥。
1. 刺激胰腺胰島β細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；
2. 通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；
3. 也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用)，因此，總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快，分布于細(xì)胞外液，蛋白結(jié)合率很高，為90%，一般口服30分鐘內(nèi)出現(xiàn)在血中，口服后3-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用6-12小時(shí)。半衰期為4.5-6.5小時(shí)。在肝內(nèi)代謝氧化而失活，約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【適應(yīng)癥】
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

【用法用量】
口服常用量一次0.5g，一日1-2g。開始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g，也可0.25g，一日三次，于餐前半小時(shí)服，根據(jù)病情需要逐漸加量，一般用量為每日1.5g，最大用量每日3g。

【不良反應(yīng)】
可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；
1. 較少見的有皮疹；
2. 少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜)等。

【禁忌癥】
下列情況應(yīng)禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；
2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況；
3.肝、腎功能不全者；
4.對(duì)磺胺藥過敏者；
5.白細(xì)胞減少的病人。

【注意事項(xiàng)】
1. 下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人。
2. 用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。
2. 本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

【老年患者用藥】
老年病人及有腎功能不全者對(duì)本類藥的代謝和排泄能力下降，用藥量應(yīng)減少，不宜用長(zhǎng)效制劑。

【藥物相互作用】
1. 與酒精同服時(shí)，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
2. 與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險(xiǎn)，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol)和美托洛爾（metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
3. 氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時(shí)用，可加強(qiáng)降血糖作用。
4. 腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時(shí)，可能需增加本類藥的用量。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
5. 香豆素類抗凝劑與本類藥同用時(shí)，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調(diào)整兩者的用量。