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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:異維A酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

異維A酸

異維A酸副作用;別名:泰爾絲、13-順式視黃酸、13-順式維甲酸、13-順維A酸、β-順-維A酸、β-順維甲酸、保膚寧、羅可坦、異曲替酯、異維甲酸、異維生素A酸、愛(ài)素思凝膠、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37;異維A酸適應(yīng)癥:1.用于重型痤瘡,如結(jié)節(jié)性囊腫或聚會(huì)性痤瘡。2.用于角化異常性皮膚病,如毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病和魚(yú)鱗病等。3.用于局部皮膚的炎癥及非炎癥的痤瘡。;異維A酸藥理學(xué)作用:本藥屬于第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構(gòu)體?诜哂刑貏e的抗油脂作用,對(duì)嚴(yán)重痤瘡有特殊的療效。其作用機(jī)制為:1.具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質(zhì)環(huán)境生長(zhǎng)的痤瘡丙酸桿菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮細(xì)胞過(guò)度增殖和促進(jìn)其分化的作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導(dǎo)管口的角化;3.還可影響單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞功能,抑制中性粒細(xì)胞的趨化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用異維A酸可明顯抑制由白細(xì)胞介素B4(LTB4)在其發(fā)揮抗炎癥作用時(shí)引起的多型核白細(xì)胞的遷移和聚集。而維甲酸則不能抑制多型核白細(xì)胞的遷移和聚集。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:各種外用搽劑 三級(jí)分類:角質(zhì)剝脫劑 
 藥品英文名
Isotretinoin
 藥品別名
泰爾絲、13-順式視黃酸、13-順式維甲酸、13-順維A酸、β-順-維A酸、β-順維甲酸、保膚寧、羅可坦、異曲替酯、異維甲酸、異維生素A酸、愛(ài)素思凝膠、Accutane、Isotretinoinum、Ro-4-37
 藥物劑型
1.膠囊:5mg,10mg;2.霜?jiǎng)?.05%,0.1%。3.凝膠劑:10g。
 藥理作用
本藥屬于第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構(gòu)體?诜哂刑貏e的抗油脂作用,對(duì)嚴(yán)重痤瘡有特殊的療效。其作用機(jī)制為:1.具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質(zhì)環(huán)境生長(zhǎng)的痤瘡丙酸桿菌的繁殖;2.具有抗角化、抑制表皮細(xì)胞過(guò)度增殖和促進(jìn)其分化的作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導(dǎo)管口的角化;3.還可影響單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞功能,抑制中性粒細(xì)胞的趨化性而具有抗炎和抗癌活性。局部使用異維A酸可明顯抑制由白細(xì)胞介素B4(LTB4)在其發(fā)揮抗炎癥作用時(shí)引起的多型核白細(xì)胞的遷移和聚集。而維甲酸則不能抑制多型核白細(xì)胞的遷移和聚集。
 藥動(dòng)學(xué)
口服本藥經(jīng)0.5~2h,從胃腸道溶解并快速吸收。達(dá)血藥峰值時(shí)間為2~4h。本藥幾乎全部與白蛋白結(jié)合。消除半衰期為10~20h。本藥在肝或腸道壁主要代謝為4-氧異維A酸以及維A酸和4′-氧維A酸,并以原形及代謝產(chǎn)物的形式隨膽汁和尿排出。
 適應(yīng)證
1.用于重型痤瘡,如結(jié)節(jié)性囊腫或聚會(huì)性痤瘡。2.用于角化異常性皮膚病,如毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病魚(yú)鱗病等。3.用于局部皮膚的炎癥及非炎癥的痤瘡。
 禁忌證
1.孕婦。2.哺乳期婦女。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn3.兒童。4.肝腎功能不全。5.維生素A過(guò)量。6.高脂血癥。7.對(duì)維A酸類藥物過(guò)敏
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)易發(fā)生高三酰甘油血癥情況者(如酗酒或酗酒史、高三酰甘油血癥或家族史、肥胖癥;(2)糖尿病或有糖尿病家族史者。(3)因可發(fā)生光敏感反應(yīng),在服藥期間應(yīng)避免過(guò)度日光照曬。(4)治療期間可適當(dāng)外用潤(rùn)膚劑,以減輕皮膚黏膜干燥。(5)治療療程一般為3個(gè)月,視病情或遵醫(yī)囑增減。若需要另1個(gè)療程時(shí),應(yīng)停藥8周以上再開(kāi)始。(6)藥物對(duì)妊娠的影響:本藥有致畸胎作用,育齡婦女或其配偶服藥期間及服藥前、后3個(gè)月內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格避孕。2.外用注意事項(xiàng):(1)避免接觸口、眼、黏膜、擦傷皮膚和濕疹皮膚;不要涂于鼻角。(2)用于敏感皮膚時(shí),如頸部,應(yīng)謹(jǐn)慎使用。(3)使用本品的皮膚不要或盡量少暴露在陽(yáng)光下。(4)常規(guī)使用時(shí),本品可能會(huì)引起刺痛、灼熱或刺癢感;在使用部位會(huì)出現(xiàn)紅斑及脫皮現(xiàn)象。如出現(xiàn)過(guò)度刺激癥狀,則要暫時(shí)停用,待刺激癥狀消失后再使用。如刺激癥狀持續(xù)存在,須立即停藥,停藥后癥狀即可消失。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn(5)禁用于對(duì)其成分過(guò)敏者,以及個(gè)人史或家族史中患過(guò)皮膚上皮癌者。
 不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)有皮膚黏膜干燥,如口唇發(fā)紅或干燥,皮膚干燥、脫屑、瘙癢,鼻黏膜干燥甚至引起鼻出血,咽干甚至可引起聲音嘶啞,眼干燥可引起角膜炎。上述癥狀和劑量相關(guān),減量或停藥能好轉(zhuǎn),一般均能耐受。2.少見(jiàn)精神抑郁、皮膚對(duì)日光敏感性增加、掌跖脫皮、胃部不適、疲乏、血脂異常。部分患者尿中出現(xiàn)白細(xì)胞。3.偶見(jiàn)脫發(fā)、肌肉關(guān)節(jié)疼痛、炎癥性腸病、肝、腎功能受損。4.罕見(jiàn)有齒齦出血或發(fā)炎、白內(nèi)障、角膜混濁、視神經(jīng)炎、大腦假性腫瘤、蛋白尿和血尿,有的可突然出現(xiàn)夜間視力減退。
 用法用量
口服給藥:飯后口服,開(kāi)始劑量為每次10mg,每天2~3次(或按體重每天0.5~1.0mg/kg),1個(gè)月后改為每次10mg,每天1~2次。將本品涂在整個(gè)炎癥部位,每天1次或2次,持續(xù)使用6~8周,可觀察到療效。
 藥物相應(yīng)作用
1.與維生素A合用易引起維生素A過(guò)多綜合征。2.與四環(huán)素合用,可引起“假性腦瘤”癥狀,表現(xiàn)為顱內(nèi)壓增高、頭痛、頭暈、視覺(jué)障礙等,停藥可恢復(fù)。3.與糖皮質(zhì)激素合用,也可出現(xiàn)上述現(xiàn)象。4.與MTX合用引起肝炎危險(xiǎn)性增加。
 專家點(diǎn)評(píng)
異維A酸對(duì)結(jié)節(jié)性囊腫性痤瘡的療效優(yōu)于四環(huán)素及DDS,治療1個(gè)月皮脂分泌減少70%~90%。6周后皮損消退1/3,12~16周時(shí)皮損減少80%~90%。停藥后隨訪12~40個(gè)月,有21%的病例復(fù)發(fā)。有人用異維A酸每天0.5mg/kg,連續(xù)20周治療92例酒渣鼻,結(jié)果平均丘疹數(shù)由治療前的42個(gè)降為5個(gè),膿皰由11個(gè)降為0.6個(gè),水腫、紅斑、毛細(xì)血管擴(kuò)張亦顯著減少,肥大的皮脂腺消退,鼻贅顯著縮小,油性皮膚變干。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
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