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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:依帕司他的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依帕司他

依帕司他副作用;別名:唐林、Kinedak;依帕司他適應(yīng)癥:用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙(麻木感、疼痛),振動感覺異常及心搏異常(顯示糖化血紅蛋白值高)。;依帕司他藥理學(xué)作用:本品是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑,對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用,從而抑制多元醇代謝中的葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇,減少山梨醇的生成,山梨醇與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān),山梨醇能影響神經(jīng)細胞功能,它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經(jīng)病變癥狀。本品還能增加cAMP和肌醇含量,提高運動神經(jīng)傳導(dǎo)速度。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Epalrestat
 藥品別名
唐林、Kinedak
 藥物劑型
依帕司他片劑:50mg/片。密閉保存。
 藥理作用
本品是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑,對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用,從而抑制多元醇代謝中的葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇,減少山梨醇的生成,山梨醇與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān),山梨醇能影響神經(jīng)細胞功能,它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經(jīng)病變癥狀。本品還能增加cAMP和肌醇含量,提高運動神經(jīng)傳導(dǎo)速度。
 藥動學(xué)
健康成年人口服本品50mg,1h后血藥濃度達峰值,24h后約有8%經(jīng)尿液排出,80%由糞便排出體外。藥物主要分布在消化道、肝臟及腎臟。依帕司他在體內(nèi)的吸收速度基本恒定,不隨連續(xù)給藥而變化,消除半衰期t1/2b無顯著性差異,表明依帕司他在體內(nèi)的消除速度也不隨連續(xù)給藥而變化。按照3次/d每次50mg方案連續(xù)給藥,藥物在體內(nèi)蓄積大約為1.1倍,基本沒有蓄積。性別對藥代動力學(xué)參數(shù)沒有影響,在臨床用藥時勿需考慮性別因素。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙(麻木感、疼痛),振動感覺異常及心搏異常(顯示糖化血紅蛋白值高)。
 禁忌證
1.尚無孕婦用藥安全性資料,妊娠婦女應(yīng)禁用。2.本品可通過乳汁分泌,哺乳期婦女禁用。3.尚無兒童用藥安全性經(jīng)驗,兒童禁用。4.對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.本品應(yīng)飯前服用。2.適用于飲食療法、運動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果。3.用藥12周無效時應(yīng)改用其他方法治療。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn4.服用本品后尿液呈黃褐色,會影響膽紅素及酮體尿定性試驗。5.老年患者如有生理機能的改變,使用本品應(yīng)考慮適當減量。6.慎用:有過敏體質(zhì)者慎用。
 不良反應(yīng)
1.消化系統(tǒng):可見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適。2.過敏反應(yīng):偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。3.肝臟:偶見膽紅素、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、γ-GTP升高等。4.腎臟:偶見肌酐升高。5.其他:極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛等。
 用法用量
口服,成人每次50mg,3次/d。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn隨年齡及癥狀適當增減。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
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