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| 一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 索尼芬新琥珀酸鹽、Solifenacin Succinate、Vesicare | |
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| 本品為M受體拮抗劑，M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮，刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈堿樣作用，能使膀胱不穩(wěn)定收縮的閾值升高、頻率降低、膀胱容量增加，緩解尿頻、尿急、尿失禁癥狀。 | |
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| 健康志愿者口服本品后，生物利用度約90%，食物對本品吸收沒有影響。口服給藥后5～6h血藥濃度達峰值(Cmax)，劑量為5mg和10mg時，穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為32.3ng/ml和62.9ng/ml，血漿藥物濃度與給藥劑量成正比。本品血漿蛋白結合率約98%，主要與α1-酸性糖蛋白結合，本品主要分布在中樞神經系統(tǒng)以外的組織中，平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為600L。本品在肝臟主要經CYP3A4被廣泛代謝，活性代謝產物濃度很低，口服后在尿中可發(fā)現(xiàn)無活性代謝產物。本品69.2%經腎臟排出，22.5%經糞便排出，腎臟排出物的15%為原形藥物，消除半衰期約為45～68h。嚴重腎功能異�；颊叩乃帟r曲線下面積(AUC)升高2.1倍，t1/2延長1.6倍；肝功能中度異常患者的t1/2延長2倍，AUC增加35%。 | |
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| 1.對本品及其中成分過敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。醫(yī)學全/在線www.gydjdsj.org.cn3.本品可經小鼠乳汁分泌，引起胎鼠體重降低、出生后死亡、反射延遲等。尚不知本品是否經人乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用，使用本品期間應停止哺乳。 | |
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| 1.由于尿潴留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞癥狀的患者使用時應謹慎。本品具有抗膽堿作用，能降低胃腸道動力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用時應謹慎。嚴重便秘、潰瘍性結腸炎和重癥肌無力患者慎用。肝、腎功能不全患者慎用。已控制的閉角型青光眼患者慎用。本品生殖毒性分級為C，只有當對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。2.本品過量可引起嚴重抗膽堿作用，慢性藥物過量可引起瞳孔散大、視力模糊、震顫、皮膚干燥，尚無急性過量病例。出現(xiàn)藥物過量應采取洗胃和支持治療。3.15～30℃保存。 | |
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| 由于本品的抗膽堿作用，可出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、尿潴留和眼干，其中最常見的不良反應為口干和便秘。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn其他不良反應包括以下幾方面。1.消化系統(tǒng)：惡心、消化不良、腹痛加劇、嘔吐。2.感染性疾�。好谀虻栏腥尽⒘鞲�、咽炎。3.神經系統(tǒng)：抑郁、眩暈。4.全身：下肢浮腫、無力。5.呼吸系統(tǒng)：咳嗽。6.心血管系統(tǒng)：高血壓。 | |
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| 口服，推薦劑量為每次5mg，每天1次，整片吞服，可空腹服用或與食物同服。如果5mg耐受良好，劑量也可增加至10mg。嚴重腎功能損傷患者(肌酐清除率＜30ml/min)及中度肝功能損傷患者，推薦劑量為每日不得超過5mg。與CYP3A4抑制劑酮康唑等合用，本品日劑量不得超過5mg。 | |
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| 本品主要經CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑能抑制本品的代謝。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品的Cmax和AUC分別增加1.5倍和2.7倍。 | |
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