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一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:抗代謝藥 三級(jí)分類: | |
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本品是一個(gè)抗瘤活性高、抗瘤譜廣、毒性小、安全性高的新一代氟尿嘧啶衍生物。其化學(xué)名稱為1-乙;-3-鄰甲基-5-氟尿嘧啶,結(jié)構(gòu)與嘧啶堿相類似,因此可以與嘧啶堿發(fā)生特異性的拮抗作用,從而干擾核酸,尤其是DNA的生物合成,阻止瘤細(xì)胞的分裂繁殖。主要作用于細(xì)胞周期的S期。 | |
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在體內(nèi)迅速吸收并被代謝,代謝物為3-鄰甲基苯甲;-5-氟尿嘧啶(TFU),在800~1200mg劑量范圍內(nèi),其代謝具有線性特征,沒有飽和現(xiàn)象,而且具有從體內(nèi)清除較快、半衰期較短(tl/2約為6h)的特點(diǎn)。但其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)具有一定的個(gè)體差異,其原因可能與個(gè)體的代謝酶含量和活性有關(guān)。 | |
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哺乳期和妊娠期婦女禁用,對(duì)5-FU類藥物及本品過敏者禁用。 | |
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1.嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能障礙者需慎重使用。2.輕度肝、腎功能受損者可不用調(diào)整劑量。3.用藥過程中如出現(xiàn)嚴(yán)重的下肢乏力、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)、語言不清、頭暈、麻木等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀或Ⅳ度的肝功能損害應(yīng)停用本品。4.本品與5-FU之間存在交叉耐藥,對(duì)曾用過5-FU化療的患者療效較差。5.30℃以下密閉、陰涼干燥處保存。 | |
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本品有較好的安全性和耐受性,與同類藥物相比不良反應(yīng)較小,且無免疫抑制作用。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn主要不良反應(yīng)有骨髓抑制、肝功能損害、胃腸道反應(yīng)等。單藥治療時(shí)不良反應(yīng)較輕,特別是血液學(xué)毒性輕微,Ⅲ度白細(xì)胞下降僅占2%。發(fā)生率在10%以上的非血液學(xué)毒性大多為Ⅰ~Ⅱ度,Ⅲ度發(fā)生率僅占1%;聯(lián)合治療的不良反應(yīng)主要為骨髓抑制,其發(fā)生程度與聯(lián)合用藥有關(guān)。非血液學(xué)毒性以胃腸道反應(yīng)多見,主要為惡心、嘔吐、腹瀉、黏膜炎,另外還有脫發(fā)、肝功能受損等。 | |
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口服,單一用藥劑量每日1200mg,聯(lián)合用藥劑量每日800mg。單藥治療至少用藥4周以上,聯(lián)合化療至少2周以上。 | |
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在臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品與其他常用藥物合用后發(fā)生顯著的相互作用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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