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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：氣道擴張藥 | |
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| 本品為長效選擇性β2腎上腺素受體激動藥，具有明顯的支氣管擴張作用。吸入本品50和100μg，使每分鐘用力吸氣量(FEV)增加15%的平均時間分別為17min和13min，而吸入沙丁胺醇200μg，達同樣療效需14min。一次吸入本品50μg或沙丁胺醇200μg，吸藥后3～4h達到相似的支氣管擴張最大值，但本品使氣管擴張持續(xù)時間長得多(17.5h)，且FEV1保持大于或等于基礎值的15%。氣喘患者吸入本品常用治療量達2周時，沒有觀察到對本品肺效應的快速免疫作用。本品能強烈并長效地抑制組胺、白三烯、前列腺素等引起的炎癥反應，作用持續(xù)12h。但也有實驗研究顯示，本品對過敏原引發(fā)的氣道高反應性的抑制作用是由其持久的支氣管擴張作用所致，故本品僅能緩解哮喘臨床癥狀，并不能抑制其炎癥反應。其藥理作用可被β受體阻滯劑迅速而完全逆轉。 | |
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| 本品在肺中發(fā)揮作用，因此血漿濃度值不能顯示治療效果。由于技術上的困難，目前本品的體內過程數(shù)據(jù)還很少。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn每次吸入本品50μg和400μg后5～15min達最高血漿濃度，分別為0.1～0.2μg/ml和1～2μg/ml。本品在體內經(jīng)羥化作用而廣泛代謝，大部分于72h內消除。用藥后168h分別從尿中和糞便中排出23%和57%。本品的支氣管擴張作用(FEV1改善超過15%)通常約在用藥后10～20min開始。在服完最初數(shù)個劑量后，最佳療效即顯著，本品的支氣管擴張作用通常能持續(xù)12h，這對夜間哮喘癥狀的治療和運動誘發(fā)的哮喘控制特別有效。 | |
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| 用于長期常規(guī)治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管炎。還可用于須常規(guī)使用支氣管擴張劑的患者，及預防夜間哮喘發(fā)作或控制日間哮喘的不穩(wěn)定（如運動前或接觸致敏原前)。 | |
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| 1.本品有潛在的低血鉀作用，可能引致異常的支氣管痙攣，喘鳴加劇，應立即停用本品，改用其他短效的β2受體激動藥（如沙丁胺醇)，而不應增加本品劑量。2.偶見震顫、心悸、頭痛。 | |
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| 氣霧吸入：1.每次50μg，每天2次。2.嚴重病例，每次100μg，每天2次。3.兒童每次25μg，每天2次。 | |
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| 國外報道，本品較沙丁胺醇能改善肺功能和減輕白天和夜晚呼吸綜合征。在與沙丁胺醇、特布他林、茶堿的比較試驗中，本品亦獲得類似的結果。在對夜間發(fā)作哮喘患者的治療中，本品優(yōu)于安慰劑，可提高受試者的睡眠質量，增加夜間哮喘患者安睡的百分率。國內報道，一項隨機、交叉、雙盲臨床試驗觀察了本品對30對中度哮喘患者的療效，應用本品吸入劑，每次50μg，每天2次，結果兩組臨床癥狀計分明顯下降(P小于0.05)，但沙美特羅組起效慢，對夜間癥狀效果佳，優(yōu)于沙丁胺醇。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn兩組FEV1和1秒率均比治療前明顯提高，峰流速值(PEFR)也明顯增加(P小于0.05)。沙美特羅組晚上PEER增加明顯，縮小了日夜變異，較適合作為夜間癥狀重的哮喘患者的基礎用藥。 | |
