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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑 | |
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| 舒降之、塞瓦停、澤之浩、西之達(dá)、舒降脂、新伐他汀、辛可、司伐他汀、斯伐他汀、Sivastatin | |
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| 口服吸收較完全(80%)，在肝臟內(nèi)首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)，食物的存在不影響其吸收。本品為無活性的前體藥，口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式，其中95%與血漿白蛋白相結(jié)合，只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外周組織中發(fā)現(xiàn)。半衰期約15.6h，在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚，微粒體細(xì)胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出，核素14C標(biāo)記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。 | |
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| 如血清總膽固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平＜1.94mmol/L，需減量。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。 | |
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| 最常見不良反應(yīng)是胃腸道癥狀，包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見，主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。連續(xù)兩次或多次實驗室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍)，通常無臨床意義。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但這種肌炎常為自限性。 | |
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| 1.同洛伐他汀。2.本品與利托那韋合用可引起橫紋肌溶解。 | |
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| 國外進(jìn)行大的循證醫(yī)學(xué)研究表明，使用辛伐他汀治療高膽固醇血癥患者，每天兩次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDL-ch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治療原發(fā)性高膽固醇血癥，辛伐他汀的效果要優(yōu)于同類產(chǎn)品普伐他汀。使用本品治療雜合子家族性高膽固醇血癥，此病是由于遺傳缺陷，他們細(xì)胞膜上LDL受體另有正常人一半，經(jīng)辛伐他汀8周治療后，也可出現(xiàn)穩(wěn)定的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反應(yīng)罕見。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn | |
