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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 本品是一種強(qiáng)效長(zhǎng)效的AT1受體拮抗藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)同氯沙坦相似，均為聯(lián)苯四唑類，與AT1受體的拮抗方式為非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。同所有的AT1受體拮抗藥一樣，坎地沙坦通過(guò)選擇性的阻斷AngⅡ與受體結(jié)合而產(chǎn)生一系列的藥理作用。坎地沙坦對(duì)AT1受體的親和力最強(qiáng)，大于AT2受體10000倍，其代謝產(chǎn)物拮抗AngⅡ的升壓作用比氯沙坦大48倍。該藥不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，也不阻斷其他與心血管調(diào)節(jié)有關(guān)的受體和離子通道。 | |
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| 坎地沙坦為前體藥物，在體內(nèi)通過(guò)酯化水解作用而轉(zhuǎn)化為有藥理活性的TV-11974。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn生物利用度為34%～56%，高脂飲食不影響其生物利用度。與血漿蛋白高度結(jié)合，結(jié)合率達(dá)99.5%。用藥后血漿濃度在3～4h達(dá)到高峰，排泄主要經(jīng)尿及糞便(經(jīng)膽汁)排出。其原藥和代謝物的半衰期分別為3.5～4h與3～11h。 | |
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| 1.抗高血壓：?jiǎn)为?dú)或與其他抗高血壓藥物合用，其作用出現(xiàn)在2周，4～6周后藥效最輕。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn劑量為8～16mg，每天1次。2.治療心力衰竭：目前有關(guān)應(yīng)用坎地沙坦的大規(guī)模臨床試驗(yàn)有已經(jīng)完成的RESOLVD試驗(yàn)及正在進(jìn)行CHARM試驗(yàn)。已經(jīng)證實(shí)服用坎地沙坦能夠明顯降低心力衰竭患者的病死率。3.孕婦及哺乳期婦女慎用。 | |
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| 不良反應(yīng)發(fā)生率低，主要是頭痛及頭暈。 | |
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| 推薦的單一藥物劑量為每天16mg，單次或分兩次口服，最大劑量一般為32mg。 | |
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