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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統藥物 > 正文:蘭索拉唑的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

蘭索拉唑

蘭索拉唑副作用;別名:達克普隆、蘭悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton;蘭索拉唑適應癥:主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、幽門螺桿菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)等。;蘭索拉唑藥理學作用:蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質子泵抑制劑,兩者的化學結構很相似,均為苯并咪唑衍生物,不同之處為本藥在吡啶環(huán)上多一個氟。這兩種質子泵抑制劑均具有親脂性,容易穿透細胞壁;又因為它的分子結合中都含有吡啶環(huán),故呈弱堿性,對胃黏膜壁細胞的酸性環(huán)境具有親和力。本藥由血液進入壁細胞后并不直接作用于質子泵,而是在壁細胞微管的酸性環(huán)境中,形成活性亞磺酰胺代謝物,如AG-1812和AG-2000,這些活性代謝物將質子泵的巰基氧化而使其失去活性,從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟,阻斷H 分泌入胃腔。
 分類名稱
一級分類:消化系統藥物 二級分類:制酸及胃黏膜保護藥 三級分類: 
 藥品英文名
Lansoprazole
 藥品別名
達克普隆、蘭悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton
 藥物劑型
1.腸溶片:15mg,30mg;2.腸溶膠囊:15mg,30mg。
 藥理作用
蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質子泵抑制劑,兩者的化學結構很相似,均為苯并咪唑衍生物,不同之處為本藥在吡啶環(huán)上多一個氟。這兩種質子泵抑制劑均具有親脂性,容易穿透細胞壁;又因為它的分子結合中都含有吡啶環(huán),故呈弱堿性,對胃黏膜壁細胞的酸性環(huán)境具有親和力。本藥由血液進入壁細胞后并不直接作用于質子泵,而是在壁細胞微管的酸性環(huán)境中,形成活性亞磺酰胺代謝物,如AG-1812和AG-2000,這些活性代謝物將質子泵的巰基氧化而使其失去活性,從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟,阻斷H 分泌入胃腔。
 藥動學
本藥口服易吸收。健康成年人單次口服本藥30mg,空腹時達峰時間為2h,達峰濃度為1038μg/L。半衰期β相為1.3~1.7h,老年人半衰期約為2h,嚴重肝功能衰竭患者半衰期延長至7h。本藥半衰期雖短,但作用時間卻很長,單次口服本藥30mg,其抑酸作用可達24h以上。本藥的峰值濃度與劑量有關,隨劑量的增加而遞增。本藥的絕對生物利用度為85%,餐后服用可延緩吸收,并使峰值濃度降低,但曲線下面積與空腹服用無明顯差異。本藥主要通過以下幾個反應代謝:一是亞硫;(SO)的氧化和還原;二是巰苯咪唑環(huán)的羥基化;三是側鏈甲基的羥基化;四是O-脫烷基化。本藥的代謝產物AG-1812和AG-2000被肝臟的P450ⅢA4和P450ⅡC18代謝為砜基和羥基,次要代謝物為亞硫酸鹽和羥基砜衍生物。本藥主要經膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產物。健康人一次口服本藥30mg,24h后尿排泄率為13%~14%。本藥在體內無蓄積作用。
 適應證
主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、幽門螺桿菌感染及反流性食管炎胃泌素瘤(卓-艾綜合征)等。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn2.孕婦、兒童、哺乳婦女禁用。
 注意事項
1.慎用:肝功能障礙者。2.必須以腸溶制劑給藥。3.口服時不能壓碎或咀嚼。4.出現嚴重不良反應立即停藥。
 不良反應
本藥安全性較好,一般能很好耐受。1.消化系統:可出現腹瀉、口干、惡心、納差、便血、便秘、腹脹等癥狀,偶見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)及γ-GTP升高?诜舅幙芍挛葛つぽp度腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生,停藥后可恢復正常。2.神經精神系統:常見頭痛、頭暈、嗜睡,偶見焦慮、失眠、抑郁等。3.血液系統:偶有白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、貧血等,罕見血小板減少。4.泌尿生殖系統:可出現尿頻、蛋白尿、陽痿等。5.過敏反應:可出現皮疹、蕁麻疹和皮膚瘙癢等。6.致癌性:有報道對大白鼠經口給藥(劑量約為臨床用量的100倍)的實驗中,其精巢間細胞瘤發(fā)生率會增加,且發(fā)現一例胃部類癌的發(fā)生。7.其他:可出現發(fā)熱、乏力、肌痛等,也可出現總膽固醇及尿酸升高等。
 用法用量
口服給藥:1.胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎:成人通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治療十二指腸潰瘍的療程為4周,胃潰瘍?yōu)?~6周,反流性食管炎為8~10周。2.合并HP感染的胃或十二指腸潰瘍:可口服本藥每次30mg,每天1~2次,與1~2種抗生素聯合應用,1~2周為1個療程。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn3.卓-艾綜合征:治療劑量因人而異,可加大至每天120mg。
 藥物相應作用
1.蘭索拉唑與對乙酰氨基酚合用時,可使后者的血漿峰值濃度升高,達峰時間縮短。2.羅紅霉素與蘭索拉唑合用時,羅紅霉素在胃中的局部濃度增加,兩者用于治療幽門螺旋桿菌感染時具有協同作用。3.蘭索拉唑與抗酸藥合用能使蘭索拉唑的生物利用度減小。其機制可能為胃內pH值的增加妨礙了蘭索拉唑顆粒的溶解。故兩者如需合用,應在使用抗酸藥后1h再給予蘭索拉唑。4.蘭索拉唑與茶堿聯用時可輕度減少茶堿的血清濃度。兩者聯用時應在開始或者停用蘭索拉唑的時候,仔細監(jiān)測茶堿的血清濃度。5.蘭索拉唑可以顯著而持久地抑制胃酸分泌,從而使伊曲康唑酮康唑的吸收減少。故兩者應避免同時使用。6.硫糖鋁可干擾蘭索拉唑的吸收,使其生物利用度減少,故蘭索拉唑應在服用硫糖鋁前至少30min服用。7.蘭索拉唑和克拉霉素合用時,有發(fā)生舌炎、口腔炎或舌頭變黑的報道。其確切機制不清。兩者合用時,應監(jiān)測口腔黏膜的變化,必要時停用克拉霉素,同時減少蘭索拉唑的劑量。8.因同類藥物奧美拉唑有延緩地西泮苯妥英鈉代謝和排泄的作用,故蘭索拉唑如需和地西泮及苯妥英鈉合用時應慎重,注意調整本藥劑量并仔細觀察其反應。
 專家點評
本品屬第二代新型質子泵抑制劑?勺鳛槟壳爸委熀退岱置谟嘘P的各種消化道疾病的首選藥物。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn用于治療消化道潰瘍,反流性食道炎、胰源性潰瘍綜合征的療效及耐受性均明顯優(yōu)于H2受體拮抗劑(雷尼替丁法莫替丁),相當和優(yōu)于奧美拉唑,對H2受體拮抗劑治療差和無效的頑固性消化道潰瘍也有顯著療效。
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