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用作抗菌劑的色烯基甲基嘧啶二胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 巴斯利爾藥物股份公司/P·莫赫;P·菲列格爾
公開(公告)號 CN1249057C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN01808596.2  
申請日期 2001.04.20  
專利名稱 用作抗菌劑的色烯基甲基嘧啶二胺  
主分類號 C07D405/06(2006.01)I  
分類號 C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;C07D493/20(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.27 EP 00108945.7  
申請(專利權(quán))人 巴斯利爾藥物股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·莫赫;P·菲列格爾  
地址 瑞士賓寧根  
頒證日  
國際申請 2001-04-20 PCT/EP2001/004541  
進(jìn)入國家日期 2002.10.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏南  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的取代的色烯衍生物或這些化合物的可藥用鹽 其中 R1代表C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基C1-6烷基, R2和R3分別獨(dú)立地代表C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,或者與相鄰的碳原子合在一起代表飽和3-6元碳環(huán)或雜環(huán),其中所述烷基、環(huán)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)是未取代或被取代的,其中所述取代基選自鹵素、氰基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷氧基羰基氨基和C1-6烷;被,且 R4代表氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羥基C1-6烷基、羥基C2-6炔基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C2-6炔基、三C1-6烷基甲硅烷基、芳基或雜芳基, 其中所述“雜環(huán)”是指含有一個或兩個選自氮、氧和硫的雜原子的飽和3-6元雜環(huán), “芳基”指取代或未取代的苯基或萘基, “雜芳基”指包括一個或多個環(huán)且具有5-9個碳原子和1-4個雜原子的5元或6元取代或未取代的雜芳基, 所述芳基或雜芳基的取代基選自鹵素、氰基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷氧基羰基氨基和C1-6烷酰基氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的取代的色烯衍生物以及這些化合物的可藥用酸加成鹽,其中R1代表烷基或環(huán)烷基烷基,R2和R3分別獨(dú)立地代表烷基或環(huán)烷基,或者與相鄰的碳原子合在一起代表飽和的3-6元碳環(huán)或雜環(huán),其中所述烷基、環(huán)烷基、碳環(huán)或雜環(huán)是未取代或被取代的,且R4代表氫、鹵素、氰基、烷基、烷硫基、鏈烯基、炔基、羥基烷基、羥基炔基、烷氧基烷基、烷氧基炔基、三烷基甲硅烷基、芳基或雜芳基;其作為治療活性物質(zhì)的應(yīng)用;基于選擇性地與磺胺類藥物聯(lián)合使用的這些物質(zhì)的藥物及其制備;這些物質(zhì)作為藥物以及在制備抗菌活性藥物中的應(yīng)用;和式(I)化合物及其可藥用酸加成鹽的制備以及用于其制備的中間體。  
國際公布 2001-11-08 WO2001/083476 英  
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