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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：止吐及催吐藥物 三級分類： | |
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| 片劑：每片含本品50mg，100mg。注射劑：每支1mL含本品20mg。 | |
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| 本品是一種選擇性5-羥色胺(5-HT1)受體拮抗劑，作用類似于昂丹司瓊和格拉司瓊。本品口服和靜注用于防治癌癥化療引起的惡心或嘔吐。靜脈注射完全阻止惡心和嘔吐的劑量為0.5mg/kg�？诜a(chǎn)生同樣效果的劑量為2mg/kg。本品對其他5-HT受體，α-或β-腎上腺素能受體、多巴胺D2受體、毒蕈堿受體無顯著的親和力和鈣拮抗活性。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn5-HT3拮抗聯(lián)用地塞米松或其他皮質(zhì)激素對預防癌癥化療引起的急性嘔吐是最有效的治療方案。美國FDA建議本品也可用于預防和治療術(shù)后惡心和嘔吐。 | |
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| 靜脈注射本品后，消除半衰期t1/2為10min，本品在血漿和肝臟中迅速代謝成氫化多拉司瓊(MDL74、156)，此活性代謝物的Cmax約35min達到。此活性代謝物在肝臟中經(jīng)CYD2D6和CYP3A進一步代謝，而后隨尿液和糞便排出，血漿半衰期t1/2為8h，清除率為13.4mL/(min·kg)。代謝物MDL74.156本身具有較強的5-HT受體拮抗作用。 | |
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| 適用于腫瘤化療藥物引起的惡心和嘔吐，也可用于預防和治療術(shù)后惡心和嘔吐。 | |
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| 本品不良反應(yīng)與昂丹司瓊和格拉司瓊類似，有輕微的頭痛、頭昏等。通常臨床癥狀不明顯，可自行恢復�？沙霈F(xiàn)劑量相關(guān)的短暫的心電圖變化。 | |
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| 口服，100mg/次，1次/d；靜脈注射每次5mg/kg，1次/d。 | |
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| 本品止吐作用比其他5-HT3受體拮抗作用更強，對609例使用順鉑的患者進行隨機試驗表明：單劑量靜注本品1.8mg/kg，對預防急性嘔吐完全有效者為49%。本品2.4mg/kg靜注有效率為46%，而昂丹司瓊32mg靜注有效率50%。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn本品靜注的止吐效果與格拉司瓊等同。本品100mg單劑量口服使用于中度止吐患者，約60%患者能完全預防其嘔吐反應(yīng)。 | |
