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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：放療化療解毒劑 三級(jí)分類： | |
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| 5-甲基四氫葉酸鈣、安曲希、甲酰四喋酸鈣、甲酰四氫葉酸鈣、甲葉鈣、立可林、醛氫葉酸鈣、確呋力、威力醛氫葉酸鈣、葉醛酸鈣、亞乙酸鈣、Antrex、Calcium Folinate、Calcium Leucovorin、CF | |
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| 1.片劑：5mg，10mg，15mg；2.注射劑：3mg(1ml)，5mg(1ml)，100mg(1ml)；3.注射劑(凍干粉)：3mg，5mg，25mg，30mg，50mg，100mg。 | |
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| 增加5-FU的抗腫瘤作用。5-FU在體內(nèi)代謝為5-氟一磷酸脫氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它與正常代謝產(chǎn)物dUMP競爭和脫氧胸嘧啶核苷合成酶(TS酶)、葉酸形成穩(wěn)定的三聯(lián)復(fù)合物，使TS酶失活，dUMP變成dTMP(一磷酸脫氧胸腺嘧啶核苷酸)過程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU對(duì)TS酶的這種抑制作用受體內(nèi)葉酸庫容的影響，外源性增加葉酸能增加5-FU對(duì)TS酶的抑制作用，葉酸在體內(nèi)經(jīng)過谷氨酸化后這種抑制作用能提高上百倍。大劑量MTX化療時(shí)，為降低MTX對(duì)正常細(xì)胞的損害，須及時(shí)進(jìn)行葉酸解救。葉酸進(jìn)入正常細(xì)胞后，能促使與二氫葉酸還原酶結(jié)合的MTX解離，加速M(fèi)TX從細(xì)胞內(nèi)排出，恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)四氫葉酸含量及正常細(xì)胞的功能。本藥是葉酸還原型的甲酰化衍生物。系葉酸在體內(nèi)的活化形式。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸轉(zhuǎn)化。本藥可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成。本藥可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間的競爭作用，逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸道黏膜的不良反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性無效。另外。本藥無抗腫瘤作用。 | |
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| 本藥口服易于吸收。其血清還原葉酸達(dá)峰值時(shí)間為，口服后1.72±0.8h，肌內(nèi)注射后0.71±0.09h。肌內(nèi)注射的血清還原葉酸半衰期為3.5h。無論何種給藥途徑，藥物作用的持續(xù)時(shí)間均為3～6h。本藥經(jīng)肝臟和腸黏膜作用后代謝為5-甲基四氫葉酸，且口服后代謝較肌內(nèi)注射快而充分。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn代謝產(chǎn)物的80%～90%經(jīng)腎臟排出，5%～8%隨糞便排出。 | |
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| 1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧芐啶等)的解毒劑，臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤大劑量或過量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。2.用于葉酸治療下列疾病，如口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血療效不佳時(shí)。3.作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療。4.與5-FU聯(lián)合應(yīng)用，治療消化道腫瘤或其他5-FU敏感腫瘤。大劑量CF與5-FU聯(lián)合使用(LF方案)是目前治療結(jié)、直腸癌的基本方案。5.用于兒童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大劑量MTX治療時(shí)的解救。 | |
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| 維生素B12缺乏引起的巨幼紅細(xì)胞貧血(本藥不僅不能恢復(fù)該病引起的神經(jīng)系統(tǒng)損害，反而可加重神經(jīng)系統(tǒng)損害)。 | |
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| 1.慎用：在對(duì)甲氨蝶呤的“解救”治療中，如有酸性尿(pH小于7)、腹水、脫水、胃腸道梗阻、胸腔積液或腎功能障礙等表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)慎用。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)治療前應(yīng)做肌酐廓清試驗(yàn)；(2)大劑量使用本藥后每12～24小時(shí)應(yīng)測定血漿或血清甲氨蝶呤的濃度，以調(diào)整本藥用量；當(dāng)其血漿或血清濃度低于5×10-8mol/L時(shí)，可停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測；(3)在治療前后每24小時(shí)應(yīng)測定血清肌酐量，如用藥24h后血清肌酐量較治療前升高50%，提示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；(4)本藥用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH值大于7，應(yīng)常規(guī)用碳酸氫鈉和水化治療(每天補(bǔ)液量為3000ml/m2)。3.如本藥每天的口服量在25mg以上，宜改用肌內(nèi)注射，因?yàn)榭诜o藥的吸收飽和劑量是每天25mg。4.每次大劑量使用甲氨蝶呤24～48h后再使用本藥，其劑量應(yīng)達(dá)到使血藥濃度等于或大于使用甲氨蝶呤時(shí)的血藥濃度。 | |
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| 偶爾有皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。大劑量使用時(shí)有胃部不適感。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①甲氨蝶呤的“解救”治療：一般劑量為每次5～15mg，每6～8小時(shí)1次，連用2天，使其血清濃度在5×10－8mol/L以下。②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等藥物的解毒劑：每天劑量5～15mg，持續(xù)用藥時(shí)間視中毒情況而定。③治療貧血：每天給藥1mg。(2)肌內(nèi)注射：①甲氨蝶呤的“解救”治療：一般劑量按體表面積為每次9～15mg/m2，每6～8小時(shí)1次，連用2天，使其血清濃度在5×10－8mol/L以下。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑：每次給藥9～15mg，持續(xù)用藥時(shí)間視中毒情況而定。③治療貧血：每天給藥1mg。(3)靜脈注射：作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療：先用本藥，劑量為每次200mg/m2、注射時(shí)間不少于3min，接著用氟尿嘧啶每次300～400mg/m2注射，每天1次。連用5天為1個(gè)療程，根據(jù)毒性反應(yīng)，每隔4～5周可重復(fù)1次，以延長生存期。2.兒童用藥劑量可參照成人用量。3.與5-FU聯(lián)合化療200mg/m2，在5-FU之前靜脈點(diǎn)滴，根據(jù)5-FU療程時(shí)間決定CF使用時(shí)間，如CF200mg/m2靜脈滴注，5-FU500mg/m2靜脈滴注4～6h，連用5天，每4周重復(fù)。4.作為MTX解救劑：一般每次6～15mg，在MTX點(diǎn)滴結(jié)束后6h開始，靜脈或肌內(nèi)注射，每4～6小時(shí)1次，連用10～12次，或MTX血漿濃度降至10～7mol/L以下。救援用的CF量約為MTX總量的10%。如大劑量使用MTX，CF救援的劑量、時(shí)間、次數(shù)應(yīng)加大、延長，最好根據(jù)MTX血漿監(jiān)測濃度調(diào)整。5.抗葉酸代謝藥重度中毒CF75mg，于12h內(nèi)滴注，隨后改為肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.本藥與氟尿嘧啶同時(shí)用，可加強(qiáng)后者的治療作用。2.本藥與某些藥物(如苯妥英鈉、巴比妥、撲米酮、乙胺嘧啶、甲氧芐啶、氨蝶呤及甲氨蝶呤等)有相互拮抗作用，故不宜同時(shí)用，但可作為上述藥物中毒時(shí)的解毒劑。 | |
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| 本品是葉酸還原型的甲�；苌铮等~酸在體內(nèi)的活化形式，作用與葉酸相似，主要用于葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧芐啶等)的解毒劑。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)，也用于口炎性腹瀉，妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，此類貧血是因二氫葉酸還原酶受抑制，葉酸在體內(nèi)不能變成四氫葉酸所致，但對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。CF生化調(diào)節(jié)使5-FU增效是近年來化療的一項(xiàng)進(jìn)展。多數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道，CF/5-FU方案對(duì)以往未用過5-FU的結(jié)腸癌，療效約30%～50%，對(duì)以往用過5-FU的，近期療效為10%～20%。CF/5-FU方案較單用5-FU的療效提高1倍。CF/5-FU是結(jié)腸癌、胃癌等的基本用藥，CF/5-FU加順鉑或VP16、ADM(EPI)、MMC等方案廣泛應(yīng)用于消化道腫瘤中。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn還可用于預(yù)防甲氨蝶呤大劑量引起的嚴(yán)重毒副作用，作為抗癌藥輔助用藥。 | |
