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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:多沙普侖的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

多沙普侖

多沙普侖副作用;別名:多普蘭、鹽酸多沙普侖、嗎乙苯吡酮、嗎乙苯咯、Doxapramum;多沙普侖適應(yīng)癥:1.用于全麻藥引起的呼吸抑制或呼吸暫停(排除肌松藥的因素),或自發(fā)呼吸雖存在但每分通氣量不足時(shí)的情況。2.可用于藥物逾量時(shí)引起的輕、中度中樞神經(jīng)抑制。3.也可用于給氧后動脈血氧分壓低時(shí)的急救,但同時(shí)應(yīng)于2h內(nèi)解除誘因。4.還可用于慢性阻塞性肺氣道病變引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮氣量小等。5.能加速術(shù)后蘇醒。6.小兒中樞性肺換氣不足綜合征。;多沙普侖藥理學(xué)作用:本藥為呼吸興奮藥,作用比尼可剎米強(qiáng)。小劑量時(shí)可刺激頸動脈竇化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞,大劑量時(shí)可直接興奮延腦呼吸中樞,脊髓腦干,使潮氣量加大,呼吸頻率有限度地增快,但對大腦皮質(zhì)似無影響。應(yīng)用于阻塞性肺疾病患者發(fā)生急性通氣不足時(shí),可改善潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度等。還有增加心排出量的作用。此外,本品亦可作用于頸動脈球化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞,明顯增加潮氣量和呼吸頻率。作用強(qiáng),安全范圍較大,治療量與中毒量之比為1∶70。在治療呼吸衰竭時(shí),與有控制的氧療法合用可明顯改善高碳酸血癥。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:呼吸興奮藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Doxapram
 藥品別名
多普蘭、鹽酸多沙普侖、嗎乙苯吡酮、嗎乙苯咯、Doxapramum
 藥物劑型
注射劑(粉)良反應(yīng)一般未見副作用本品的心血管毒性小、抗膽堿能副作用存副作用:20mg,100mg,400mg。
 藥理作用
本藥為呼吸興奮藥,作用比尼可剎米強(qiáng)。小劑量時(shí)可刺激頸動脈竇化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞,大劑量時(shí)可直接興奮延腦呼吸中樞,脊髓腦干,使潮氣量加大,呼吸頻率有限度地增快,但對大腦皮質(zhì)似無影響。應(yīng)用于阻塞性肺疾病患者發(fā)生急性通氣不足時(shí),可改善潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度等。還有增加心排出量的作用。此外,本品亦可作用于頸動脈球化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞,明顯增加潮氣量和呼吸頻率。作用強(qiáng),安全范圍較大,治療量與中毒量之比為1∶70。在治療呼吸衰竭時(shí),與有控制的氧療法合用可明顯改善高碳酸血癥。
 藥動學(xué)
靜脈給藥后20~40秒鐘起效,1~2min達(dá)到最大效應(yīng),藥效持續(xù)5~12min。治療性藥物濃度為1.5~3.7μg/ml,當(dāng)血清藥物濃度超過9mg/L時(shí),可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。分布容積為3.24~7.33L/kg。主要在肝臟代謝,可能會產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物,其中酮多沙普侖有活性。0.4%~4%經(jīng)腎臟排泄,總體清除率為每分鐘5.6~5.9ml/kg。母體化合物的清除半衰期在成人為3.4h,早產(chǎn)兒為6.6~9.9h,代謝物酮多沙普侖的清除半衰期為4~8.5h。
 適應(yīng)證
1.用于全麻藥引起的呼吸抑制或呼吸暫停(排除肌松藥的因素),或自發(fā)呼吸雖存在但每分通氣量不足時(shí)的情況。2.可用于藥物逾量時(shí)引起的輕、中度中樞神經(jīng)抑制。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn3.也可用于給氧后動脈血氧分壓低時(shí)的急救,但同時(shí)應(yīng)于2h內(nèi)解除誘因。4.還可用于慢性阻塞性肺氣道病變引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮氣量小等。5.能加速術(shù)后蘇醒。6.小兒中樞性肺換氣不足綜合征。
 禁忌證
1.甲狀腺功能亢進(jìn);2.嗜鉻細(xì)胞瘤;3.腦血管病、腦外傷、腦水腫。4.癲癇或其他原因引起的驚厥發(fā)作;5.對本藥過敏。6.肺部疾病、高血壓、冠心病患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)冠心病、嚴(yán)重心動過速、心律失常;(2)心力衰竭尚未糾正時(shí);(3)重癥高血壓;(4)氣道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸功能不全;(5)急性支氣管哮喘發(fā)作或有發(fā)作史;(6)肺栓塞及神經(jīng)肌肉功能失常導(dǎo)致的呼吸衰竭;(7) 矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致的肺部病變;(8)孕婦及12歲以下的兒童;(9)肝功能不全。2.還未證明本藥對12歲以下兒童有效安全。3.用藥前后和期間應(yīng)監(jiān)測有無氣道堵塞及呼吸性酸中毒。4.靜脈滴注時(shí)速度須緩慢,以防溶血。5.用藥期間禁止給予堿化尿液的藥物。6.應(yīng)注意觀察患者緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
1.偶有胸痛、胸悶、呼吸頻率加快、喘鳴、心動過快且不規(guī)則、血壓升高等反應(yīng)。注射用藥的局部可發(fā)生血栓性靜脈炎,出現(xiàn)紅、腫、痛。2.有時(shí)可出現(xiàn)精神錯亂、乏力、眩暈、畏光、嗆咳、腹瀉、感覺奇熱、頭痛、惡心、嘔吐、多汗、尿潴留、呼吸困難等。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn3.大劑量時(shí)可引起腱反射亢進(jìn)、肌肉震顫、喉痙攣、血壓升高等反應(yīng)。4.有引起肝臟毒性的個案報(bào)道。中毒時(shí)可出現(xiàn)驚厥,隨后中樞抑制。
 用法用量
1.靜脈注射:(1)術(shù)后催醒:0.5~1mg/kg,如需要,在至少相隔5min后重復(fù)1次,總量不得超過2mg/kg。(2)中樞抑制催醒:1~2mg/kg,隔5min后按需可重復(fù)1次。維持量為每1~2小時(shí)用1~2mg/kg,直至獲得療效,每天總量以3g為限。2.靜脈滴注:用于術(shù)后催醒,在需要時(shí)可采用靜脈滴注法。藥物用5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑稀釋至1mg/ml,靜脈滴注開始時(shí)每分鐘5mg,獲效后減至每分鐘1~3mg,總用量最多為4mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與碳酸氫鈉合用時(shí),本藥的血藥濃度升高,毒性明顯增強(qiáng),有因此導(dǎo)致驚厥的報(bào)道。2.與咖啡因、哌甲酯匹莫林、腎上腺素受體激動藥等合用有協(xié)同作用。應(yīng)注意觀察緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應(yīng)。3.與單胺氧化酶抑制藥及升壓藥合用,可使升壓效應(yīng)更顯著。4.與肌松藥合用,可暫時(shí)使本藥的中樞興奮作用隱而不顯。5.本藥能促使兒茶酚胺的釋放增多,在吸入全麻的情況下,心肌對兒茶酚胺異常敏感,因此在全麻藥如氟烷、異氟烷恩氟烷等停用10~20min后,才能使用本藥。
 專家點(diǎn)評
40例采用靜脈復(fù)合麻醉劑靜吸麻醉患者,術(shù)后靜脈注射多沙普侖催醒,患者立即出現(xiàn)呼吸興奮反應(yīng),心率和呼吸頻率加快,無明顯不良反應(yīng)。催醒效果對靜脈復(fù)合麻醉有效率為100%,對靜吸麻醉有效率為91.7%。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn
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