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大環(huán)嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用

公開(公告)號 CN100357295C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(專利)號 CN03819790.1  
申請日期 2003.08.05  
專利名稱 大環(huán)嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用  
主分類號 C07D513/08(2006.01)I  
分類號 C07D513/08(2006.01)I;C07D515/08(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.21 DE 10239042.8  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 烏爾里希·呂金;格哈德·西邁斯特;馬丁納·舍費爾;漢斯·布里姆  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2003-08-05 PCT/EP2003/008664  
進入國家日期 2005.02.21  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式I的化合物及其非對映體、對映體和鹽: A代表C6-C12亞芳基或具有5-14個環(huán)原子的亞雜芳基, B代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基或-(CH2)pSO3R8取代的C1-C12亞烷基、C3-C8亞環(huán)烷基、或C6-C12-亞芳基, X和Y相互獨立地代表氧、硫或代表基團-NR11-、-NR11(CH2)-、-CONR8-、-SO2NR8-、-S(O)2N(COR8)-、-NR8SO2-、或-NR8CONR9-, R1和R5相互獨立地代表氫、鹵素、硝基、C1-C6烷基或代表基團-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、-NR8R9、-NR8COR9、-S(O)2NR8R9、-S(O)2N=CH-NR8R9、-CO2H、-CO2R8、或-CONR8R9, R2代表氫, R3代表氫、鹵素、氰基、C1-C10烷基、或-CONR8R9, R4代表氫, R6、R7、R8、R9、R10和R11相互獨立地代表氫或代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、-N(C1-C6烷基)2、或-SO2(C1-C6烷基), m代表0-8, n代表1,以及 p代表0-6。  
摘要 本發(fā)明涉及作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的通式(I)的大環(huán)嘧啶衍生物,其中R1-R5、X、Y、A、B、m和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及制備所述衍生物的方法以及它們在治療各種疾病中的應(yīng)用。  
國際公布 2004-04-01 WO2004/026881 德  
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