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N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺及制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津大學(xué)/李愛軍;劉東志;周雪琴
公開(公告)號(hào) CN1724515A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510014381.X  
申請(qǐng)日期 2005.07.05  
專利名稱 N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺及制備方法和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C323/31(2006.01)I  
分類號(hào) C07C323/31(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李愛軍;劉東志;周雪琴  
地址 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 任 延  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺,其特征在于結(jié)構(gòu)式如下:其中:Ar為:或R1、R3為:氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種;R2為:氫、C1-C3的烷基或C1-C3的;籜、Y為:C、S、N或O。  
摘要 本發(fā)明公開了一種具有抗抑郁活性的N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺的結(jié)構(gòu)及其制備方法和應(yīng)用,該技術(shù)屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ其中:Ar為:式Ⅱ該類化合物的制備過程包括:以1摩爾的芳基酚與1~10摩爾的環(huán)氧氯丙烷在碳酸鉀或碳酸鈉的1~5摩爾水溶液中,四丁基溴化銨存在下,于室溫反應(yīng)12~48小時(shí)生成3-芳氧環(huán)氧丙烷;以1摩爾的N-烷基-2-(芳硫基)芐胺和1~5摩爾的3-芳氧環(huán)氧丙烷在無水乙醇或無水甲醇中回流反應(yīng)5~48小時(shí)生成N-烷基-N-[2-羥基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)芐胺。該類化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗議郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于其制備過程簡(jiǎn)單、易于操作。  
國(guó)際公布  
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