公開(公告)號
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CN100363364C
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公開(公告)日
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2008.01.23
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申請(專利)號
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CN200480004212.1
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申請日期
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2004.01.29
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專利名稱
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取代的六氫吡嗪并(1,2-a)嘧啶-4,7-二酮衍生物,其制備方法及其作為藥物的應(yīng)用
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349672.6
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申請(專利權(quán))人
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塞諾菲-安萬特德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·弗洛爾;S·施滕格林;M·戈塞爾;T·克拉邦德;J·斯普納莫爾;P·薩法爾;M·斯姆爾奇納
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2004-01-29 PCT/EP2004/000769
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進入國家日期
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2005.08.15
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式I化合物及其生理可耐受的鹽, 其中各符號的含義為 A表示可含有一個或多個選自N的雜原子的3-12元單-、二-或螺二環(huán),并且所述3-12元環(huán)可以含有其它取代基如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、OH或O-(C1-C6)-烷基; n為1; m為0、1、2; R1為R8、(C1-C6)-亞烷基-R8、(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C1-C4-烷基)-雜環(huán),其中亞烷基可以被F取代; R8、R9彼此獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、雜環(huán)、(C3-C8)-環(huán)烷基,其中環(huán)或環(huán)系統(tǒng)可以被取代基取代最多3次,所述取代基選自F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、SO2-CH3; R2為H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CON(R11)(R12)、(C1-C6)-烷基-N(R13)(R14)、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、COO-(C2-C6)-鏈烯基; R11、R12、R13、R14彼此獨立地為H、(C1-C6)-烷基; R3、R4、R5彼此獨立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、SO2-CH3; R6為H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2, 條件是當R2、R3、R4、R5和R6是H,m是1且A是苯基時,R1不是環(huán)己基;或者當R2和R6是H,R3、R4、R5之一是位于磺酰基對位的甲基且其余的是H,m是1且A是苯基時,R1不是對氯苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及取代的六氫吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物,及其生理上可耐受的鹽和生理功能性衍生物。本發(fā)明也涉及其中的基團具有所述含義的式I化合物,其生理上可耐受的鹽及其制備方法。所述化合物可用作例如減食欲藥。
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國際公布
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2004-08-26 WO2004/072076 德
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