| 公開(公告)號(hào) | CN101107249A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680002451.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.12 |
| 專利名稱 | 作為A2A受體激動(dòng)劑的嘌呤衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D473/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/00(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.14 GB 0500785.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·A·費(fèi)爾赫斯特;R·J·泰勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-12 PCT/EP2006/000217 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離形式或鹽形式的式I化合物 其中 R1表示含有1-4個(gè)環(huán)氮原子并任選地含有1-4個(gè)選自氧和硫的其它雜原子的N-鍵合的3-至10-元雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)任選地被以下取代基所取代：氧代、C1-C8-烷氧基、C6-C10-芳基、R4或任選地被羥基取代的C1-C8-烷基；R2是氫或任選地被羥基或C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基； R3是氫、鹵素、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷氧基羰基， 或R3是任選地被C3-C8-環(huán)烷基取代的氨基，所述的C3-C8-環(huán)烷基任選地被氨基、羥基、C7-C14-芳烷氧基、-SO2-C6-C10-芳基或-NH-C(＝O)-NH-R6取代， 或R3是被R4、-R4-C7-C14-芳烷基或C5-C15-碳環(huán)基團(tuán)取代的氨基，所述的C5-C15-碳環(huán)基團(tuán)任選地被羥基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基羰基取代，或R3是任選地被R5取代的氨基羰基， 或R3是任選地被以下取代基所取代的C1-C8-烷基氨基：羥基、R5、氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C8-烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基-R5、C5-C15-碳環(huán)基團(tuán)或任選地被C6-C10-芳氧基取代的C6-C10-芳基， 或R3是含有1-4個(gè)環(huán)氮原子并任選地含有1-4個(gè)選自氧和硫的其它雜原子的N-鍵合的3-至10-元雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)任選地被以下取代基所取代：氨基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、R4、-R4-C(＝O)-C7-C14-芳烷氧基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-C1-C8-烷氧基、-NH-C(＝O)-C3-C8-環(huán)烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-R4、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-R4-C6-C10-芳基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C6-C10-芳基-R4、-NH-C(＝O)-NH-C6-C10-芳基-SO2NH2、-NH-C(＝O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基或任選地被鹵素、羥基、羧基、-C(＝NH)NH2或C1-C4-烷氧基羰基取代的-NH-C(＝O)-NH-C7-C14-芳烷基， 或R3是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基，它們均任選地被以下取代基所取代：氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C4-烷基-R4-C7-C14-芳烷基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基氨基、-NH-C(＝O)-NH-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C7-C14-芳烷基或-NH-C(＝O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基； R4和R5彼此獨(dú)立地是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基團(tuán)；并且 R6是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)基團(tuán)，它任選地被含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)基團(tuán)所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及游離或鹽形式的式I化合物，其中R1、R2和R3具有說明書所示含義，其可用于治療由腺苷A2A受體活化介導(dǎo)的病癥，尤其是炎性或阻塞性氣道疾病。本發(fā)明還描述了含有這些化合物的藥物組合物和制備這些化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-20 WO2006/074925 英 |
