| 公開(公告)號(hào) | CN1328279C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03820142.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 病毒抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.3 GB 0215293.2;2003.6.10 GB 0313251.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 魯汶天主教大學(xué)研究開發(fā)部;吉爾利德科學(xué)股份有限公司;格哈德·皮爾斯汀格 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·內(nèi)茨;格哈德·皮爾斯汀格;E·德克勒克 |
| 地址 | 比利時(shí)勒芬 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-03 PCT/BE2003/000117 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物或其藥物上可接受的鹽，或其異構(gòu)體或其溶劑化物在制備用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物中的應(yīng)用， 其中： -點(diǎn)線代表任選的雙鍵，條件是沒有兩個(gè)雙鍵彼此相鄰，并且點(diǎn)線代表至少3個(gè)雙鍵； -R1選自：氫；未取代或被一個(gè)或多個(gè)R6取代的芳基；未取代或被一個(gè)或多個(gè)R6取代的雜環(huán)；未取代或被一個(gè)或多個(gè)R6取代的C3-10環(huán)烷基；和未取代或被一個(gè)或多個(gè)R6取代的C4-10環(huán)烯基； -Y選自：?jiǎn)捂I；O；S(O)m；NR11；二價(jià)的飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個(gè)或多個(gè)雜原子，所述雜原子選自O(shè)，S和N； -R2和R4各自獨(dú)立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；或，R25或R26不同于氫時(shí)，R2或R4選自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -X選自：二價(jià)的，飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個(gè)或多個(gè)雜原子，條件是雜原子不連接在咪唑并吡啶基環(huán)的N上，所述雜原子選自O(shè)，S和N； -m是0-2的任何整數(shù)； -R3選自：芳基；芳氧基；芳硫基；芳基-NR10-；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；所述每個(gè)芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-NR10-，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)R17取代；C3-10環(huán)烷基，氧環(huán)烷基或硫環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基，條件是，雙鍵不能和氮鄰近；H，條件是，如果X是亞烷基，亞烯基或亞炔基，則X包含至少5個(gè)碳原子； -R5獨(dú)立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)； -R6和R17各自獨(dú)立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；C3-10環(huán)烷基，C3-10環(huán)烯基或C3-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R18；C(＝S)R18；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；芳基烷氧基；芳基烷硫基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；C1-18羥基烷基；所述每個(gè)芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基，芳基烷氧基，芳基烷硫基，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，C1-18羥基烷基任選被一個(gè)或多個(gè)R19取代； -R7和R8各自獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C1-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；5或6元雜環(huán)；C(＝O)R12；C(＝S)R12；通過其羧基連接的氨基酸殘基；或者，R7和R8，和與它們連接的氮一起形成5或6元雜環(huán)； -R9和R18各自獨(dú)立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C1-18烷氧基；NR15R16；芳基，通過其氨基連接的氨基酸殘基； -R10和R11各自獨(dú)立地選自：H；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；芳基；C(＝O)R12；5-或6元雜環(huán)；通過其羧基連接的氨基酸殘基； -R12獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其氨基連接的氨基酸殘基； -R15和R16各獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其羧基連接的氨基酸殘基。 -R19獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C4-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR20R21；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R22；C(＝S)R22；SH；C(＝O)N(C1-6烷基)，N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；所述每個(gè)芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代；羥基烷基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，各自為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代； -R20和R21各自獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C(＝O)R12，C(＝S)R12； -R22獨(dú)立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C1-18烷氧基；NR23R24；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基； -R23和R24各自獨(dú)立地選自：H；C1-18烷基，其中C2-3烷基與R22的N一起可形成飽和雜環(huán)，該雜環(huán)任選被OH或芳基或氨基酸殘基取代； -R25或R26各自選自：H，C1-18烷基；C3-10環(huán)烷基；C5-10二環(huán)烷基；C3-10環(huán)烯基；(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基；芳基；5或6元雜環(huán)；烷基芳基；所述每個(gè)C1-18烷基，C3-10環(huán)烷基，C3-10環(huán)烯基，(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基和C5-10二環(huán)烷基任選被1-4個(gè)C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵素，CH2OH，氧芐基和OH各自取代；有3-7個(gè)碳原子的雜環(huán)，其中雜原子是S，S(O)或S(O)2，與咪唑并吡啶基環(huán)氮原子分開至少2個(gè)雜環(huán)碳原子，條件是R25或R26是氫，環(huán)戊基或環(huán)己基；條件是如果化合物在R25或R26被取代，則R2或R4選自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -R27選自：H，C1-18烷基， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物組合物，該組合物包含至少一種具有通式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物。本發(fā)明還涉及具有上述通式的化合物的方法，以及作為治療或預(yù)防病毒感染的藥物的應(yīng)用�！� |
| 國(guó)際公布 | 2004-01-15 WO2004/005286 英 |
