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喹啉衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101012224A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710019900.0  
申請(qǐng)日期 2007.02.01  
專利名稱 喹啉衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途  
主分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤啟冬;曹 鑫;劉曉蓉;李志裕;陸小云  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫立冰  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的喹啉衍生物或其藥學(xué)可以接受的鹽: 其中Z代表O、S或NR;R代表氫或1至3個(gè)碳原子的烷基; X代表5元或6元芳環(huán),所述芳環(huán)含有1至3個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子,芳環(huán)可被1至4個(gè)下列取代基取代:鹵素、1至3個(gè)碳原子的烷基、鹵代甲基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基、苯甲;被、烷氧基、苯氧基或巰基;或X代表8至10個(gè)原子的雙環(huán)雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)含有1至4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子,它們可被1至4個(gè)下列取代基取代:鹵素、l至3個(gè)碳原子的烷基、鹵代甲基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基或苯甲; G1或G4各自獨(dú)立的代表氫或鹵素; G2或G3各自獨(dú)立的代表氫、鹵素、1至6個(gè)碳原子的烷基、羥甲基、鹵代甲基、1至6個(gè)碳原子的烷氧基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基、氨基、羥氨基、苯氧基、苯基、芐基、N-烷基氨基甲;、苯基氨基、芐基氨基或,其中Y代表O、NR或S,R代表氫或1至3個(gè)碳原子的烷基;R1代表含4至7個(gè)原子的飽和雜環(huán),所述雜環(huán)含有1至3個(gè)獨(dú)立選自N、O或S的雜原子,該雜環(huán)上可被1至4個(gè)下列取代基取代:甲基、乙基、丙基、鹵素、羥基、羥甲基、羥乙基、氨甲基、二甲氨基、氨乙基、甲氨基、乙氨基或二乙氨基,m代表0至4的整數(shù); n代表0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一類氨酸蛋白激酶和一氧化氮合成酶雙重抑制劑3-腈基喹啉衍生物(I),其中G1、G2、G3、G4、X、Z、n的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。本發(fā)明還公開(kāi)了化合物I的制備方法,含其的藥物組合物,及用于治療腫瘤疾病的用途。  
國(guó)際公布  
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