| 公開(公告)號 | CN1323076C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN02822604.6 |
| 申請日期 | 2002.11.13 |
| 專利名稱 | 4,4-二氟-1,2,3,4-四氫-5H-1-苯并氮雜衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.11.16 JP 350909/2001;2002.8.30 JP 252931/2002 |
| 申請(專利權)人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 古鹽裕之;冢本一成;倉持孝博;赤松清二郎;齋藤親 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-13 PCT/JP2002/011842 |
| 進入國家日期 | 2004.05.14 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 通式(I)所示的4，4-二氟-1，2，3，4-四氫-5H-1-苯并氮雜衍生物或其制藥學上允許的鹽，式中符號具有以下含義：R1：式(II)所示的基或式(III)所示的基：式中符號具有以下含義：A：單鍵、C1-6亞烷基、或-C1-6亞烷基-C(＝O)-，R11：未取代或被選自-OH、-O-C1-6烷基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基、或未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基甲�；幕鶊F取代的C1-6烷基，或-H，R12：(1)A表示單鍵或C1-6亞烷基時，R12為未取代或分別被一個或多個選自(a)～(h)的取代基取代的芳基、環(huán)烷基、芳香族雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)，或-H、-OH、-O-C1-6烷基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基，或未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基甲酰基，(2)A表示-C1-6亞烷基-C(＝O)-時，R12為式(III)表示的基或式(IV)表示的基，B：單鍵或C1-6亞烷基，R13、R14：與相鄰的氮原子形成一體的未取代或被一個或多個選自(a)～(h)的取代基取代的非芳香族環(huán)狀胺基，R2：未取代或被1個以上的鹵素取代的C1-6烷基、或鹵素，R3、R4：一方為-H、C1-6烷基或鹵素，另一方為未取代或被一個或多個選自(a)～(h)的取代基取代的非芳香族環(huán)狀胺基或未取代或被一個或多個選自(a)～(h)的取代基取代的芳香族環(huán)狀胺基，R5：-H、C1-6烷基、或鹵素，(a)鹵素；(b)-OH、-O-RA、-O-芳基、-OCO-RA、氧代(＝O)；(c)-SH、-S-RA、-S-芳基、-SO-RA、-SO-芳基、-SO2-RA、-SO2-芳基、未取代或被1個或2個RA取代的氨磺酰基；(d)未取代或被1個或2個RA取代的氨基、-NHCO-RA、-NHCO-芳基、NHSO2-RA、-NHSO2-芳基、硝基；(e)-CHO、-CO-RA、-CO2H、-CO2-RA、未取代或被1個或2個RA取代的氨基甲�；�、氰基；(f)未取代或被選自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基甲�；⒎蓟�、芳香族雜環(huán)、鹵素或RA的1個以上的基分別取代的芳基或環(huán)烷基；(g)未取代或被選自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基甲酰基、芳基、芳香族雜環(huán)、鹵素或RA的1個以上的基分別取代的芳香族雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)；(h)未取代或被1個以上選自上述(a)至(g)所表示的取代基分別取代的C1-6烷基或C1-6鏈烯基，RA：未取代或被選自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1個或2個C1-6烷基取代的氨基甲�；�、芳基、芳香族雜環(huán)或鹵素的1個以上的基取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有優(yōu)良的精氨酸加壓素V2活性、可用于治療中樞性尿崩癥及/或夜間尿頻的由通式(I)表示的4，4-二氟-1，2，3，4-四氫-5H-1-苯并氮雜衍生物，式中符號具有以下含義。R1：-OH、-O-低級烷基或可被取代的氨基。R2：可被1個以上的鹵素取代的低級烷基或鹵素。R3、R4：一方為-H、低級烷基或鹵素，另一方為可被取代的非芳香族環(huán)狀胺基或可被取代的芳香族環(huán)狀胺基。R5：-H、低級烷基或鹵素。 |
| 國際公布 | 2003-05-22 WO2003/042181 日 |
