| 公開(公告)號 | CN101012222A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200710056778.4 |
| 申請日期 | 2007.02.13 |
| 專利名稱 | 一種伊曲康唑的合成方法 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 天津力生制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 姜根華;劉遵利;白 偉;郭辰昱 |
| 地址 | 300111天津市南開區(qū)黃河道491號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 天津市鼎和專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 馮舜英 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權項 | 一種伊曲康唑的合成方法，其特征在于：其最后一步的縮合反應的合成步驟包括： 1)將磺酸酯物溶解在有機溶劑中，并與無機堿水溶液、抗氧化劑和季銨鹽類相轉移催化劑混合； 2)加入羥基物，羥基物與磺酸酯物的克分子比為0.8～1.5∶1； 3)升溫至50～110℃，回流反應5～20小時； 4)之后降溫至40℃，分去水相； 5)繼續(xù)降溫至20～30℃，過濾得伊曲康唑粗品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種伊曲康唑的合成方法。本發(fā)明方法對伊曲康唑的合成工藝中最后一步的縮合反應進行了改進，步驟包括將磺酸酯物溶解在有機溶劑中，并與無機堿水溶液、抗氧化劑和季銨鹽類相轉移催化劑按所述比例混合，再按所述比例加入羥基物，之后升溫至50～110℃，回流反應5～20小時，然后降溫至40℃，分去水相，繼續(xù)降溫至20～30℃，過濾得伊曲康唑粗品。本方法克服了現(xiàn)在一直沿用工藝中的缺陷，從而使伊曲康唑粗品的收率由原來的80％左右提高到90％以上，伊曲康唑粗品的質量得到顯著提高，伊曲康唑精品的生產(chǎn)成本大幅降低。 |
| 國際公布 |
