| 公開(公告)號 | CN1646528A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808471.6 |
| 申請日期 | 2003.04.03 |
| 專利名稱 | 作為有效的α2-腎上腺素受體拮抗劑的多環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D455/00 |
| 分類號 | C07D455/00;C07D471/04;C07D491/147;C07D495/14;A61K31/55;A61K31/4375;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/02;A61P15/10;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.3 FI 20020642;2002.4.3 US 60/369,347 |
| 申請(專利權)人 | 奧賴恩公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·丁貝爾;R·約凱拉;A·托爾瓦寧;A·哈帕林納;A·卡亞萊寧;J·薩利寧;J·拉蒂萊寧 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FI2003/000255 2003.4.3 |
| 進入國家日期 | 2004.10.15 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隨曉平 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權項 | 式I化合物、其藥學上可接受的鹽或酯在制備用于治療對α2腎上腺素受體拮抗劑治療有效的疾病或癥狀的藥物中的用途：其中，X為CR2R2’、O、S或NR2；Z為-CHR8-(CH2)n-或者單鍵；R1為羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-、CN、NO2、NH2、一或二(C1-C6)烷基氨基或者羧基；R2和R2’獨立為H、羥基或(C1-C6)烷基或者R2和R2’與它們連接的碳環(huán)原子形成羰基；R3為H、羥基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳氧基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、NH2、氨基(C1-C6)烷基、一或二(C1-C6)烷基氨基、一或二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷基-CO-O-、(C1-C6)烷基-CO-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基甲酰基、一或二(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羧基或(C1-C6)烷基-S-(C1-C6)烷基，其中所述(C3-C7)環(huán)烷基或芳基未取代或者由1或2個取代基取代，每個取代基獨立為羥基、(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C6)烷氧基、NH2、CN或者NO2，或者R3或R4中的一個與R6在它們連接的環(huán)原子間形成鍵；R4為H、羥基、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；R5為H、羥基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳氧基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷基-CO-O-、(C1-C6)烷基-CO-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基甲酰基、一或二(C1-C6)烷基氨基甲�；�、羧基或(C1-C6)烷基-S-(C1-C6)烷基，其中所述(C3-C7)環(huán)烷基或芳基未取代或者由1或2個取代基取代，每個取代基獨立為羥基、(C1-C6)烷基、鹵素、(C1-C6)烷氧基、NH2、CN或者NO2，或者R3和R4與它們連接的碳環(huán)原子形成稠合的五元至七元由1-3個取代基R9取代的飽和碳環(huán)，每個R9獨立為羥基、(C1-C6)烷基、鹵素、NH2、NO2、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、一或二(C1-C6)烷基氨基、一或二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羧基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷基-CO-O-、(C1-C6)烷氧基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、氨基甲�；�、一或二(C1-C6)烷基氨基甲�；蜓醮�；R6為H、羥基、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或者R6在它連接的環(huán)原子和R7連接的環(huán)原子之間形成鍵；R7為H、羥基、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；R8為H、羥基、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，或者，當n為0時，R7和R8與它們連接的碳環(huán)原子形成稠合的五元至七元飽和碳環(huán)，所形成的碳環(huán)未取代或由1-3個取代基R10取代，每個取代基R10獨立為羥基、(C1-C6)烷基、鹵素、NH2、NO2、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、一或二(C1-C6)烷基氨基、一或二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羧基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷基-CO-O-、(C1-C6)烷氧基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、氨基甲�；⒁换蚨�(C1-C6)烷基氨基甲�；蜓醮籖15為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、一或二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷基-CO-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基甲酰基、一或二(C1-C6)烷基氨基甲�；螋然籖16為H或(C1-C6)烷基；R7和R8與鄰近的碳環(huán)原子連接；m為0-2；且n為0或1，前提條件為：當X為O、m為0、n為0、R3、R4、R7、R8、R15和R16為氫且R5和R6之一為氫時，那么另一個R5或R6不為羥基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-、(C1-C6)烷氧基-CO-或(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I化合物或者其藥學上可接受的鹽或酯，它們可用作α2受體拮抗劑，在式I中，X、Z、R1-R10、R15、R16、m、n、r和t如權利要求1中所定義。式I化合物可用于治療α2腎上腺素受體拮抗劑治療有效的疾病或癥狀。 |
| 國際公布 | WO2003/082866 英 2003.10.9 |
