| 公開(公告)號 | CN101087775A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044548.5 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 具有抗毒蕈堿活性的吡咯衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 EP 04030549.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奇斯藥制品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·佩勒托;F·斯卡皮塔;E·拉珀塔;L·拉維格里亞;G·A·M·吉阿迪納;B·P·艾姆畢姆伯;A·里茲;G·維勒緹 |
| 地址 | 意大利帕爾馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013887 |
| 進入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物 其中： R1代表 直鏈或支鏈的C1-C7烷基； C3-C7環(huán)烷基； 苯基、 芐基、 苯氧甲基，或 單雜環(huán)或稠合雜環(huán)，任選地用一種或多種下列基團取代：F、Cl、Br、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、乙烯基、CF3、NO2、CN、COOH、OCF3、CH2OR4、OR4、NR4R5、SO2NR4R5、CONR4R5、SR4、SO2R4、COR4，其中R4是H、直鏈或支鏈C1-C6烷基、苯基、芐基或單雜環(huán)或稠合雜環(huán)，其其任選地用F、Cl、Br、直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、乙烯基、CF3、NO2、CN、CH2OH取代，R5是H、直鏈或支鏈C1-C7烷基、CO-(直鏈或支鏈C1-C7烷基)或R4和R5可形成包含多至8個原子的單雜環(huán)或稠合雜環(huán)； 當(dāng)為雙鍵時，x是0，當(dāng)為單鍵時，x是1； R2是H或具有和R1相同的含義； Y代表： C＝O； CHOH； (CH2)m，其中m是從1至3的整數(shù)；或 CH基； X代表： 硫或 NR7基團，其中R7是氫或G-R6基團，其中G選自CO、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝0-3，R6是H、COOH基團或具有和R1相同的含義； B選自下列基團中的一個基團： a1) 其中A和A’相互獨立地代表氫、直鏈或支鏈C1-C4烷基， m＝0-2和 R3是M-R6基團，其中M選自CO、CONH、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝1-3，R6是H、COOH基團或具有和R1相同的含義； a2) 其中A和A’相互獨立地代表氫、直鏈或支鏈C1-C4烷基基團， m＝0-2和 R3是M-R6基團，其中M選自CO、CONH、SO2、(CH2)n、(CH2)nCONH，n＝0-3，R6是H、COOH基團或具有和R1相同的含義； b) 其中R6、m和n如上定義； c) 其中： R6、m和n如上定義，R8具有和R1相同的含義，或(CH2)nR6和R8和與其結(jié)合的氮原子一起形成4至7元雜環(huán)，任選地由苯環(huán)取代或任選地與苯環(huán)或如上所述的雜環(huán)稠合；且 Z-是可藥用陰離子，且其中 單雜環(huán)或稠合雜環(huán)是包含5至10個環(huán)原子且在各環(huán)中包含至多4個選自S、N、O的雜原子的雜環(huán)，其選自：吡咯、吡唑、呋喃、噻吩、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、咪唑、噁唑、異噁唑、噻唑、苯并咪唑、苯噁唑、苯并噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉、異喹啉、喹唑啉和所有對應(yīng)的飽和和部分飽和的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療毒蕈堿乙酰膽堿受體介導(dǎo)的疾病特別是M3毒蕈堿乙酰膽堿受體的疾病的式(I)的化合物，其中如說明書中那樣定義R1、R2、x、X、Y和B。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066924 英 |
